GRIN3 アクチベーター

一般的なGRIN3活性化剤には、ブロモクリプチン CAS 25614-03-3、カベルゴリン CAS 81409-90-7、ロピニロール塩酸塩 CAS 91374 -20-8、(-)-Quinpirole塩酸塩CAS 85798-08-9およびSKF 38393塩酸塩CAS 62717-42-4。

GPRIN3（G protein-regulated inducer of neurite outgrowth 3）としても知られるGRIN3の活性化剤は、様々な細胞内プロセスやシグナル伝達経路に複雑に関与する魅惑的な化合物群である。特に、GRIN3は線条体におけるドーパミン受容体D2（D2R）機能の選択的制御因子として同定されており、線条体に関連する行動や細胞機能において極めて重要な役割を果たしている。特にDAR-β-アレスチンシグナル伝達カスケードの中で、ドーパミン依存的行動の制御に寄与し、ドーパミン受容体の活性化に必須である1。このことは、GRIN3がNMDA受容体サブユニットモジュレーターとしての役割を超えて、多面的な性質を持っていることを強調している。

さらに、GRIN3ノックアウトマウスを用いた研究で観察されたように、GRIN3の存在と意義は複数の組織にまたがっている。内因性GRIN3の発現レベルは、線条体、全脳、心臓、肝臓、胸腺、肺、腎臓など様々な組織で調べられている2。このことは、GRIN3が神経機能以外にも多様な役割を担っている可能性を示唆している。さらに、GRIN3は、GRIN1およびGRIN2アイソフォームと並んで、Gタンパク質制御性神経突起成長誘導因子（GRIN）ファミリーに属している。これらのタンパク質はGタンパク質のGαi/oサブファミリーと相互作用し、それによってGタンパク質共役受容体（GPCR）を介したシグナル処理を仲介する。このことから、GRIN3は複雑なシグナル伝達経路に関与しており、様々な細胞応答に影響を及ぼしている可能性がある3。さらに、GRIN3は神経突起の伸長に関与していると推測されており、神経細胞の発生や再生に関与している可能性が示唆されている4。これらの多面的な特性は、細胞生物学および神経細胞生物学におけるGRIN3の重要性を強調しており、現在進行中の研究の焦点となっている。