Date published: 2026-1-12

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GRIN1 アクチベーター

一般的なGRIN1活性化剤には、サイクロチアジド CAS 2259-96-3、D-シクロセリン CAS 339-72-0、スペルミジン CAS 124-20-9、メマンチン塩酸塩 CAS 41100-52-1、アグマチン硫酸塩 CAS 2482-00-0などがあるが、これらに限定されない。

GRIN1活性化剤は、主にNMDA受容体のサブユニットであるGRIN1タンパク質の活性に直接的または間接的に影響を与える化学物質の一種である。これらの化合物は、GRIN1の機能的活性を増加させる様々なメカニズムに関与している。例えば、シクロチアジドとD-シクロセリンは、それぞれNMDA受容体のアロステリック部位またはグリシン部位に結合し、受容体活性を調節してGRIN1の機能を増強する。同様に、内因性ポリアミンであるスペルミジンは、受容体-チャネル複合体内の異なる部位に結合することにより、NMDA受容体の機能を増強する。

GRIN1活性化因子間のこの多様なメカニズムは、GRIN1タンパク質の機能を調節する複雑な制御ネットワークを例証している。各化合物は、NMDA受容体とGRIN1の機能に独自の影響を及ぼし、これは生化学的および細胞学的経路の複雑な相互作用を反映している。これらの化合物は、その作用様式が様々であるにもかかわらず、すべてGRIN1活性の増強という共通の結果をもたらし、この重要なタンパク質の機能制御を理解する上で重要であることを強調している。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Cyclothiazide

2259-96-3sc-202560
sc-202560A
10 mg
50 mg
$107.00
$227.00
3
(1)

サイクロチアジドは、脱感作を防ぐことでNMDA受容体(GRIN1はそのサブユニット)の強力な活性化因子となる。これはAMPA受容体のアロステリック部位に結合し、グルタミン酸誘発性イオンチャネルの開口を促進する。これにより、カルシウムイオン(Ca2+)の流入が増加し、間接的にGRIN1の活性化が促進される。

D-Cycloserine

68-41-7sc-221470
sc-221470A
sc-221470B
sc-221470C
200 mg
1 g
5 g
25 g
$28.00
$77.00
$142.00
$530.00
4
(0)

D-シクロセリンはNMDA受容体の部分作動薬である。NMDA受容体のグリシン部位に結合し、受容体の機能を正に調節するため、GRIN1の活性を増強する。

Spermidine

124-20-9sc-215900
sc-215900B
sc-215900A
1 g
25 g
5 g
$57.00
$607.00
$176.00
(2)

スペルミジンは、NMDA受容体の機能を増強し、その結果GRIN1の活性を高めることができるポリアミンです。これは、グルタミン酸やグリシンの結合部位とは異なる、NMDA受容体チャネル複合体内の部位に結合することで作用します。

Memantine hydrochloride

41100-52-1sc-203628
50 mg
$69.00
4
(2)

メマンチンは非競合型NMDA受容体拮抗薬です。受容体のイオンチャネルに結合し、イオン通過を遮断します。この遮断は、その後、代償反応として受容体の発現をアップレギュレーションすることで、GRIN1活性を強化します。

Agmatine sulfate

2482-00-0sc-202920
sc-202920A
100 mg
500 mg
$70.00
$182.00
(0)

アルギニンは、NMDA受容体の内因性アゴニストです。 イオンチャネル型グルタミン酸受容体およびNMDA受容体の特定部位に結合し、受容体の機能を高め、ひいてはGRIN1活性を高めます。

Homocysteine

6027-13-0sc-507315
250 mg
$195.00
(0)

ホモシステインはNMDA受容体の内因性部分作動薬である。ホモシステインはグリシン部位に結合することにより受容体の機能を増強し、GRIN1の活性化を増加させる。