GRASP65 アクチベーター

一般的なGRASP65活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ビンブラスチンCAS 865-21-4、タキソールCAS 33069-62-4などがあるが、これらに限定されるものではない。

GRASP65活性化剤は、一般にGRASP65と略される65 kDaのゴルジ体再集合スタッキングタンパク質と相互作用する一群の化合物である。このタンパク質はゴルジ装置の必須構成要素であり、細胞小器官であるゴルジ装置は、分泌や他の小器官への送達のためのタンパク質や脂質の修飾、選別、パッケージングに重要に関わっている。GRASP65は、ゴルジ体の構造を維持する上で極めて重要な役割を担っており、ゴルジ体システナの積み重ねとゴルジリボンの形成を促進することによって、ゴルジ体が正常に機能するために重要な役割を果たしている。これらの化合物によるGRASP65の活性化は、ゴルジの構造的完全性と動態に影響を及ぼし、その結果、このオルガネラのプロセッシングと輸送能力に影響を及ぼす可能性がある。

GRASP65を標的とする活性化剤は、このタンパク質に結合し、その機能を調節する能力によって特徴づけられる。これらの活性化因子の結合は、GRASP65のコンフォメーション変化を誘導し、ゴルジ体膜の積み重ねを媒介する能力を高める可能性がある。GRASP65に対するこの作用は、ゴルジ体の形態学的変化につながり、ひいては分泌経路を通る分子の処理と移動に重要な影響を及ぼす可能性がある。GRASP65活性化因子がその効果を発揮する分子メカニズムには、タンパク質のドメインとの複雑な相互作用と、おそらく翻訳後修飾が関与している。