granzyme K アクチベーター

一般的なグランザイムK活性化物質としては、リポ多糖、大腸菌O55:B5 CAS 93572-42-0、PMA CAS 16561-29-8およびA23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

グランザイムK活性化剤は、主に細胞傷害性Tリンパ球やナチュラルキラー（NK）細胞の顆粒内に存在するセリンプロテアーゼであるグランザイムKの活性を増強する化学物質の一種である。グランザイムKはいくつかのグランザイムの一つで、標的細胞にアポトーシスを誘導することによって免疫反応の一翼を担うタンパク質である。グランザイムKの活性化は直接的または間接的な経路で起こり、それぞれがタンパク質の発現、プロセシング、安定性、活性に影響を及ぼす。

グランザイムKの直接活性化因子はそのタンパク質分解活性を増加させる。これには、プロテアーゼに結合して活性型を安定化する低分子や、細胞毒性顆粒から細胞外への放出を促進し標的細胞と相互作用する化合物が含まれる。直接活性化剤はまた、グランザイムKの天然阻害物質が酵素に結合して不活性化するのを防ぎ、免疫反応におけるその機能をサポートする。間接的活性化剤は、遺伝子レベルで作用して、グランザイムKをコードする遺伝子の転写を促進したり、翻訳レベルで作用して、グランザイムKが免疫細胞によって産生される効率を高めたりする。その他の間接的な活性化剤は、グランザイムKのmRNAまたはタンパク質自体の安定性を維持することによって機能し、活性化が必要な時に備えて酵素の貯蔵量を増加させる。さらに、Tリンパ球やNK細胞の活性化と増殖を制御するシグナル伝達経路を調節することによっても、これらの細胞がより多くなり、作用のための準備が整うにつれて、グランザイムK活性のアップレギュレーションにつながる可能性がある。