Gタンパク質共役型受容体(GPCR)は、神経伝達、免疫応答、心拍数や血圧の調節など、多くの生理的プロセスにおいて重要な役割を果たす細胞表面受容体の大きなファミリーである。GPCR阻害剤は、これらの受容体によって開始されるシグナル伝達経路を妨害する多様な化学物質群である。GPCR阻害剤は通常、受容体がリガンドに結合する能力を阻害するか(アンタゴニスト)、あるいはGタンパク質の活性化に必要な受容体の構造変化を阻害することによってこれを実現する。
これらの阻害剤はGPR80に特異的ではないが、関連するGPCR経路を調節することによって、間接的に受容体の活性に影響を与えることができる。このことは、特にGPR80が他のGPCRを含むより大きなシグナル伝達ネットワークで役割を果たしているような状況では、極めて重要である。GPCR阻害剤の理解は常に進化しており、これらの重要なシグナル伝達経路を調節する、より選択的で効果的な化合物の開発を目指した研究が進行中である。