GPR128 アクチベーター
一般的なGPR128活性化剤には、(S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6、コレステロール CAS 57-88-5、フォルスコリン CAS 66575-29-9、PGE2 CAS 363-24-6 などがある。
GPR128活性化物質として分類される化学物質は様々で、脂質シグナル伝達分子、細胞膜の成分、複数のGタンパク質シグナル伝達経路のモジュレーターなどが含まれる。GPCRとしてのGPR128の機能性は、その活性が細胞膜ダイナミクスの変化やGPCRを介したシグナル伝達の複雑なネットワークによって制御されうることを示唆している。リゾホスファチジン酸やスフィンゴシン-1-リン酸のような脂質ベースの活性化因子は、独自のGPCR標的を持つが、脂質の微小環境の調節を介して、あるいはGPR128のシグナル伝達と交差するシグナル伝達経路を介して、GPR128に影響を及ぼす可能性がある。同様に、膜構造とコンパートメント化におけるコレステロールの役割は、GPR128の分布、ひいてはその機能に影響を与える可能性がある。
特定のアゴニストによる様々なGαサブユニット共役型受容体の活性化は、cAMPやカルシウムなどのセカンドメッセンジャー濃度の変化をもたらし、それがGPR128を含む関連GPCRの活性を調節する。Gαsの活性化によるcAMPの増加や、一酸化窒素供与体によるcGMP濃度の変化は、GPR128に間接的に影響を及ぼす事象のカスケードにつながる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $72.00 $265.00 $495.00 $968.00 | ||
GPCRを活性化することが知られているグリセロリン脂質で、GPR128の活性を間接的に調節する可能性のある細胞内シグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
自身のGPCRに結合して活性化する脂質シグナル伝達分子で、シグナル伝達経路間のクロストークを通じてGPR128の活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $27.00 $2809.00 $129.00 $210.00 $583.00 $88.00 | 11 | |
膜構造の維持に必須であり、脂質ラフト内での分布や機能に影響を与えることでGPR128を調節する可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼを活性化し、GPCRの機能を調節する可能性のあるcAMPを増加させ、GPR128に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
GPCRに結合し、GPR128シグナル伝達とクロストークを起こす可能性のある炎症シグナル伝達経路に影響を及ぼす。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $49.00 $57.00 $187.00 | 142 | |
タンパク質チロシンホスファターゼを阻害し、GPR128を調節する可能性のあるチロシンリン酸化依存性シグナル伝達経路を増強する可能性がある。 | ||||||