GPR103 アクチベーター

一般的なGPR103活性化物質としては、カプサイシンCAS 404-86-4、レスベラトロールCAS 501-36-0、クルクミンCAS 458-37-7、フォルスコリンCAS 66575-29-9、キニジンCAS 56-54-2が挙げられるが、これらに限定されない。

GPR103活性化物質はいくつかのカテゴリーに分けられる。最初のグループには、アナンダミドとカンナビジオールが含まれる。これら2つのカンナビノイドはGタンパク質共役受容体（GPCR）を刺激することが知られており、それによってGPCRファミリーのメンバーであるGPR103の機能的活性を高める可能性がある。第二のグループはカプサイシンを含み、これは一過性受容体電位バニロイド1（TRPV1）のリガンドとして作用する化合物である。TRPV1の活性化は、GPCR活性化を含む下流のシグナル伝達事象を引き起こす可能性があり、GPR103活性を増強するもう一つの可能性を提供する。GPR103活性化物質のもう一つのグループには、レスベラトロールとクルクミンがある。ポリフェノール化合物であるレスベラトロールは、GPCRの活性を調節できるサーチュインを活性化する。もう一つのポリフェノール化合物であるクルクミンもGPCRシグナル伝達経路に影響を与えることができ、GPR103の活性化を促進する経路の可能性を示唆している。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接活性化し、細胞内cAMPレベルの上昇をもたらす。GPR103はGPCRであるため、cAMPレベルの増加はその機能的活性を高める可能性がある。対照的に、電位依存性K+チャネルのブロッカーとして知られるキニジンは、間接的にGPCR機能に影響を及ぼし、それによってGPR103の機能にも影響を及ぼす可能性がある。

GPR103活性化因子の最後のグループには、エピネフリン、ドーパミン、アセチルコリン、L-アルギニン、シルデナフィルが含まれる。エピネフリンとドーパミンは神経伝達物質で、それぞれの受容体を活性化し、cAMPレベルの上昇をもたらす。このcAMPの上昇は、GPR103の機能を高める可能性がある。アセチルコリンはムスカリン受容体を活性化し、その結果IP3とDAGが産生され、間接的にGPR103の機能を高める可能性がある。一酸化窒素合成酵素の基質であるL-アルギニンは、一酸化窒素レベルを増加させる。これはグアニル酸シクラーゼの活性化につながり、続いてcGMPレベルを増加させる。cGMPレベルの増加は、GPR103の機能を高める可能性がある。最後に、PDE5阻害薬であるシルデナフィルは、cGMPレベルを増加させ、GPR103の機能を高めるもう一つの潜在的なメカニズムを提供する。