GPN1阻害剤

一般的なGPN1阻害剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、(-)-エピガロカテキンガレート（CAS 989-51-5）、フォルスコリン（CAS 66575-29-9）、酪酸ナトリウム（CAS 156-54-7）、β-エストラジオール（CAS 50-28-2）などがあるが、これらに限定されない。

GPN1阻害剤は、GPNループGTPアーゼ1タンパク質（GPN1）を選択的に標的とする化合物であり、RNAポリメラーゼIIの核内インポートに関わる細胞内プロセスにおいて重要な構成要素である。GPN1は、そのホモログであるGPN2およびGPN3とともにGPNタンパク質ファミリーの一部であり、ヌクレオチドの結合と加水分解における役割を特徴としている。GPN1の阻害剤は、GPN1タンパク質のGTP結合能を破壊することによって機能し、転写制御に不可欠なRNAポリメラーゼIIを核内に輸送する役割を阻害する。GPN1タンパク質は、核膜孔複合体を含む様々な核内インポート機構と相互作用することが示されており、細胞の恒常性におけるその重要性がさらに強調されている。これらの阻害剤は、多くの場合、タンパク質の活性部位やアロステリック領域との特異的な相互作用に依存して、そのGTPase活性を阻害する。このような化合物は分子生物学や生化学の研究において貴重なツールであり、転写調節や核輸送過程におけるGPN1の特異的な役割を探るために用いられる。GPN1の活性を調節することによって、研究者たちは、より広範な制御ネットワークにおけるGPN1の役割を解明し、細胞機能へのGPN1の貢献や、同様の経路に関与する他のGTPaseとの相互作用に光を当てることができる。