GPBP アクチベーター

一般的なGPBP活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

GPBP活性化剤は、異なる細胞内シグナル伝達経路を通じてGPBPの機能的活性を増強する多様な化合物からなる。例えば、フォルスコリンやイオノマイシンなどの化合物は、それぞれ細胞内のcAMPとカルシウムのレベルを上昇させ、PKAやカルモジュリン依存性キナーゼなどのプロテインキナーゼを活性化する。これらのキナーゼはGPBPや関連タンパク質をリン酸化する能力があり、それによってGPBPの機能活性を高める。同様に、PKCの強力な活性化因子であるPMAは、GPBPの直接的なリン酸化と活性化につながる可能性がある。制御のもう一つの側面として、スフィンゴシン-1-リン酸のような脂質由来の分子は、下流のキナーゼカスケードを引き起こす特定のレセプターに関与し、最終的にGPBPのリン酸化と活性化につながる。

さらに、LY294002、U0126、Wortmanninのような低分子阻害剤は、PI3K/ACTおよびMEK/ERKシグナル伝達経路を調節することによって作用し、負のフィードバックループを解除したり、GPBPの活性化に有利な方向に平衡をシフトさせたりすることによって、間接的にGPBPの活性化につながる可能性がある。EGCGとゲニステインは、様々なキナーゼを阻害することで影響を及ぼし、負の調節を減少させ、GPBPの活性を高める可能性がある。タプシガルギンとA23187は、カルシウムのホメオスタシスを破壊することで、カルシウム依存性のシグナル伝達機構を介してGPBPの活性化に至る一連の出来事を開始する。