GOLGA7B阻害剤

一般的なGOLGA7B阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Nocodazole CAS 31430-18-9、Golgicide A CAS 1005036-73-6およびTunicamycin CAS 11089-65-9が挙げられるが、これらに限定されない。

GOLGA7Bの阻害剤は、ゴルジ装置におけるタンパク質の正常な活性を阻害する様々なメカニズムで機能する。いくつかの阻害剤は、GOLGA7Bの機能的役割の中心である小胞の形成と輸送に重要な脂質組成を変化させることにより、膜輸送経路を標的とする。例えば、ホスホリパーゼC活性の阻害は、GOLGA7Bが促進すると思われる小胞輸送の減少につながる。小胞の分裂に不可欠なGTPaseであるダイナミンを阻害するような他の化合物は、小胞の適切な放出を妨げ、それによって間接的にGOLGA7Bの役割に影響を与える。さらに、ゴルジ装置構造に影響を与える阻害剤、ゴルジに関連するARFを阻害する阻害剤、ゴルジのpHとイオン勾配を変化させる阻害剤も、GOLGA7B活性の機能的低下につながる可能性がある。安定化あるいは脱重合による微小管ダイナミクスの阻害は、小胞輸送プロセスを妨げ、その結果GOLGA7Bの機能を低下させる可能性がある。

小胞輸送を標的とすることに加えて、ある種の阻害剤はアクチン細胞骨格と微小管ネットワークに干渉する。例えば、いくつかの阻害剤はアクチンの重合を阻害し、それによってゴルジ装置の完全性と小胞の移動が損なわれ、GOLGA7Bが阻害される可能性がある。さらに、グリコシル化過程の阻害は、タンパク質のフォールディングとERとゴルジ体間の輸送に影響を与え、間接的にGOLGA7Bのこれらの経路への関与に影響を与える可能性がある。同様に、ホスホイノシチドへの結合は、ゴルジ体に関連する様々なシグナル伝達経路を障害し、GOLGA7Bの活性低下につながる可能性がある。