Gm889 アクチベーター

一般的なGm889活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、リチウムCAS 7439-93-2、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ロイシンリッチ単一通過膜タンパク質1（Lsmem1）活性化因子は、シグナル伝達経路と相互作用し、タンパク質の活性化を促進する。フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬として、cAMP依存性PKA経路を亢進させる。同様に、PKCの活性化因子であるPMAは、Lsmem1やその関連タンパク質のリン酸化状態を亢進させ、シグナル伝達能力を増幅させる可能性がある。イオノマイシンとA23187は、どちらも細胞内カルシウムレベルを上昇させるが、カルシウム依存性のシグナル伝達タンパク質を活性化し、Lsmem1と相互作用したり、その活性を変化させたりする可能性がある。カルシウムレベルの上昇はしばしばカルモジュリン依存性キナーゼの活性化につながり、その結果Lsmem1の機能に影響を及ぼす可能性がある。

EGFやゲニステインのような化学物質は、チロシンキナーゼ関連経路を調節することによってLsmem1に影響を与える可能性がある。EGFは、その受容体に結合すると、Lsmem1のようなLRR含有タンパク質を含む様々なタンパク質の制御における役割で知られるMAPK/ERK経路を引き起こす。ゲニステインは、チロシンキナーゼを阻害することで、リン酸化の状況を変化させ、間接的なメカニズムによってLsmem1の活性を高める可能性がある。塩化リチウムはGSK-3を阻害し、LY294002はPI3K阻害剤として、タンパク質やシグナル伝達経路のリン酸化状態を変化させ、間接的にLsmem1の活性に影響を与える可能性がある。GSK-3の阻害はWntシグナル伝達経路内のタンパク質の安定化につながり、PI3Kの阻害はAKT経路に影響を与える。これらはいずれも細胞の恒常性の中心的な役割を担っており、細胞内でのLsmem1の役割に影響を与える可能性がある。NOを放出してcGMPレベルを上昇させるSNAPと、タンパク質リン酸化酵素を阻害するオカダ酸の作用は、細胞内のリン酸化バランスを変化させることが、タンパク質活性の調節につながることを例証している。これらの阻害剤は、Lsmem1を含む多くのタンパク質のリン酸化状態を高める可能性がある。IP3やDAGのようなシグナル伝達分子を減少させるU73122の役割は、脂質由来のセカンドメッセンジャーに依存するシグナル伝達タンパク質の活性を変化させることによっても、Lsmem1の機能を調節する可能性がある。