Gm75阻害剤

一般的なGm75阻害剤としては、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Olomoucine CAS 101622-51-9、Purvalanol A CAS 212844-53-6、Palbociclib CAS 571190-30-2が挙げられるが、これらに限定されない。

Gm75の化学的阻害剤は、細胞周期の制御に不可欠なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）の活性を阻害することによって機能する。アルスターパウロン、ロスコビチン、オロモウシンは、細胞周期の各段階における細胞の進行に不可欠な様々なCDKを標的とすることにより、この阻害作用を示す。例えば、オロモウシンはCDK、特にCDK1、CDK2、CDK5という細胞周期の調節に極めて重要な役割を持つ酵素を選択的に阻害する。ピュルバラノールAはこの阻害作用を、同じく細胞周期の制御に関与するCDK4とCDK6にまで拡大する。これらの阻害剤は、特定のチェックポイントで細胞周期を停止させることができ、それによって細胞周期の進行に必要な一連のイベントを阻止してGm75を機能的に阻害する。

細胞周期の阻害というこのテーマを続けると、Gm75がその活性を依存するCDKを阻害する他の阻害剤もいくつか作用する。Palbociclibとしても知られるPD032991とRibociclibは、CDK4/6を特異的に標的とし、細胞周期をG1期に停止させる。同様に、AZD5438とDinaciclibは、CDK1、CDK2、CDK9を含むより広範なCDKを標的とし、細胞周期の進行と転写調節の両方で重要な役割を果たす。フラボピリドールは主に転写伸長に重要なCDK9を阻害し、Gm75活性に不可欠なプロセスを阻害する。一方、ミルシクリブは複数のCDKを標的とし、サイクリンD1の発現に影響を与え、細胞周期の停止をもたらす。最後に、SNS-032は、細胞周期の進行と転写調節の両方で重要な役割を果たすCDK2、CDK7、CDK9を選択的に阻害する。SNS-032によるこれらのキナーゼの阻害は、Gm75の機能に必要な重要な経路を抑制することができる。