Gm75 アクチベーター

一般的なGm75活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、オカダ酸CAS 78111-17-8、PMA CAS 16561-29-8、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6が含まれるが、これらに限定されない。

Akt1活性化剤は、様々なシグナル伝達機構を介してAkt1の活性を増強する多様な化合物群である。インスリンとIGF-1はPI3K/Akt経路の強力な活性化因子であり、それぞれの受容体に結合すると、PDK1とmTORC2によるAkt1のリン酸化と活性化を頂点とするカスケードを開始する。同様に、SC79はAkt1に直接結合し、リン酸化相互作用を増強することによってそのキナーゼ活性を増強する。17-AAGによるHsp90の阻害は、逆説的にそのクライアントタンパク質であるAkt1の活性化につながるが、ホスファチジン酸とアラキドン酸はそれぞれmTORとPDK1を活性化し、両者はAkt1をリン酸化し活性化する。バナデートもまた、チロシンホスファターゼを阻害することによって、Akt1のリン酸化状態とその後の活性を増大させる可能性がある。

さらに、プロトカテク酸やベツリン酸のような化合物は、Akt1のリン酸化を促進することが報告されているが、その経路はまだ完全には解明されていない。アニソマイシンはMAPKを刺激し、PDK1などの上流キナーゼを活性化することにより、間接的にAkt1の活性化を促進する可能性がある。ジヒドロテストステロン（DHT）はアンドロゲン受容体と相互作用し、PI3K/Akt経路を介してAkt1活性化を引き起こす可能性がある。サーチュインを活性化することで知られるレスベラトロールは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を調節することにより、Akt1活性に間接的に影響を及ぼす可能性がある。総合すると、これらのAkt1活性化因子は、Akt1のリン酸化と活性化に収束するシグナル伝達事象のネットワークを通じて作用し、細胞プロセスにおけるAkt1の重要な役割を支えている。