Gm364 アクチベーター

一般的なGm364活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ゲニステインCAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、Gö 6976 CAS 136194-77-9、およびキレートリンCAS 34316-15-9が含まれるが、これらに限定されない。

トランスメンブレン9スーパーファミリーメンバー5（TM9SF5）活性化物質には、TM9SF5の活性に影響を及ぼす異なるシグナル伝達経路を調節することによって効果を発揮する様々な化学化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンは、PKAを活性化する二次メッセンジャーであるcAMPの産生を刺激する。その後のリン酸化カスケードは、その関連経路内のタンパク質を修飾することにより、TM9SF5の機能的活性を高めることができる。同様に、ゲニステインはある種のチロシンキナーゼの活性を間接的に上昇させ、TM9SF5と同じシグナル伝達経路にあるタンパク質のリン酸化と活性化を引き起こし、その活性を高める。

LY294002、U73122、Gö6976、Chelerythrine、SB203580、PD98059、KN-93、Bisindolylmaleimide I、Okadaic acid、Calyculin Aのような阻害剤は、それぞれシグナル伝達ネットワーク内の異なる分子標的に影響を与え、最終的にTM9SF5の機能強化につながる。LY294002は、PI3K阻害を介して間接的にAKT活性の上昇を引き起こし、TM9SF5の輸送と機能に影響を及ぼす可能性がある。同様に、PLC、PKC、MEK、CaMKIIの阻害剤、例えばU73122、Gö6976、Chelerythrine、SB203580、PD98059、KN-93、Bisindolylmaleimide Iは、TM9SF5と相互作用したり機能を増強したりする代替経路やアイソフォームを活性化することによって、それを補う細胞環境を作り出すことができる。これらの代替シグナル伝達イベントは、潜在的にTM9SF5のリン酸化状態を増加させるか、TM9SF5の機能を制御するタンパク質に影響を与えることにより、TM9SF5の機能的活性を促進する。さらに、オカダ酸やカリクリンAのようなホスファターゼ阻害剤の使用は、脱リン酸化を防ぐことによってTM9SF5の活性を高める戦略を強調している。これらの化合物は、細胞内のリン酸化状態を亢進させ、TM9SF5の持続的な活性化につながる。オカダ酸とカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害することにより、TM9SF5のシグナル伝達ネットワーク内のタンパク質がリン酸化された状態を維持し、TM9SF5の機能亢進をサポートする。