Glutathione阻害剤

一般的なグルタチオン阻害剤には、L-ブチオニンスルホキシミン CAS 83730-53-4、ジエチルマレエート CAS 141-05-9、アセトアミノフェン CAS 103-90-2、鉛 CAS 7439-92-1、ヒ素スポンジ CAS 7440-38-2などがあるが、これらに限定されるものではない。

グルタチオン阻害剤は、グルタミン、システイン、グリシンからなるトリペプチドであるグルタチオン（GSH）の合成または機能を妨害する化学物質の一種です。グルタチオンは、細胞の酸化還元バランスを維持する上で重要な役割を果たしており、活性酸素種（ROS）を中和することで酸化ストレスを軽減する抗酸化物質として機能しています。また、グルタチオンS-トランスフェラーゼ（GST）酵素が媒介する結合反応により、有害化合物の解毒にも機能しています。グルタチオン阻害剤は通常、グルタチオンの生成、再利用に関与する生化学的経路を妨害したり、グルタチオンと他の分子との相互作用を阻害することで作用します。 この阻害により、酸化還元状態が変化し、活性酸素が蓄積し、細胞の解毒プロセスが損なわれる可能性があります。

グルタチオン阻害剤には、いくつかの作用機序があります。一部の阻害剤は、グルタチオン合成の第一段階に不可欠な酵素であるガンマグルタミルシステイン合成酵素を阻害する。また、酸化型グルタチオン（GSSG）を還元型グルタチオン（GSH）に再合成するグルタチオン還元酵素を阻害するものもある。さらに、グルタチオンに直接結合し、細胞プロセスにおけるグルタチオンの利用可能性を低下させる化合物もある。グルタチオンの機能が阻害されると、グルタチオンが多くの酵素活性の適切な酸化還元環境の維持に関与しているため、DNA合成、タンパク質の機能、代謝反応など、多数の細胞プロセスが混乱する可能性があります。グルタチオン阻害剤の影響は用量依存性であることが多く、グルタチオンレベルや酸化ストレス耐性によって異なる細胞タイプにさまざまな影響が現れます。