Glutamate-Pyruvate Transaminase阻害剤

一般的なグルタミン酸ピルビン酸トランスアミナーゼ阻害剤には、β-クロロ-L-アラニン CAS 2731-73-9、ヒドロキシルアミン溶液 CAS 78 03-49-8、D-サイクロセリン CAS 339-72-0、ペニシラミン CAS 52-67-5、アザセリン CAS 115-02-6などがある。

グルタミン酸-ピルビン酸トランスアミナーゼ（GPT）は、アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）としても知られ、アミノ酸代謝に関わる極めて重要な酵素である。アラニンからα-ケトグルタル酸へのアミノ基の可逆的な転移を促進し、その過程でピルビン酸とグルタミン酸を形成する。GPTのような酵素は、ビタミンB6の誘導体であるピリドキサールリン酸（PLP）補酵素に依存しているため、特に興味をそそられる。この酵素は、エネルギー基質の相互変換、特に糖新生とアミノ酸代謝において重要である。このことから、GPTの活性を調節する化学物質は、生物の必須代謝経路に影響を及ぼす可能性がある。

GPTの阻害剤は様々な化学的クラスに分類され、酵素の活性を阻害するために異なるメカニズムで機能する。阻害剤の中には、酵素の天然基質を模倣し、酵素の活性部位に結合することで競合阻害剤として働き、酵素の典型的な機能を阻害するものもある。他の阻害剤、特にPLP依存性酵素と相互作用できる阻害剤は、PLP補酵素を変化させたり、PLP補酵素に結合したりして、酵素の活性を低下させたり、不活性化させたりする。さらに、酵素の働きを促進する必須金属イオンに結合して阻害するものもある。ヒドロキシルアミンのような単純な分子からアザセリンのような複雑な構造まで、これらの阻害剤の多様な性質は、酵素と化学物質との複雑な相互作用を示している。ある化合物が強い阻害作用を示す一方で、他の化合物は特定の条件や濃度下でのみそのような作用を示す可能性があることを認識することは極めて重要である。