GluR-3 アクチベーター

一般的なGluR-3活性化剤には、アニラセタムCAS 72432-10-1、Ampalex-d10 CAS 154235-83-3、CX546 CAS 215923-54-9、BDP 37 CAS 191744-13-5、PEPA CAS 141286-78-4などがあるが、これらに限定されない。

GluR-3活性化剤は主にAMPA受容体の陽性アロステリックモジュレーターとして特徴づけられる。これらの化合物は、受容体そのものを直接活性化することなく、グルタミン酸に対する受容体の反応を増強する。このメカニズムは、中枢神経系におけるシナプス伝達と可塑性を調節するために極めて重要である。最初のカテゴリーには、アニラセタム、ピラセタム、およびそれらの類似体（ヌーグルチル、スニフィラム、ユニフィラムなど）のようなラセタム誘導体が含まれる。これらの化合物は、AMPA受容体のグルタミン酸結合部位とは異なる部位に結合する。受容体の立体構造を変化させることにより、グルタミン酸に対する応答性を高め、シナプス伝達と可塑性を増大させる。特にアニラセタムは広く研究されており、AMPA受容体に対する強力な調節作用で知られている。

もう一つの重要なグループは、CX-516、CX-546、CX-614、PEPAのような化合物である。これらは特にAMPA受容体の機能を増強するように設計されており、その向知性作用が研究で利用されている。AMPA受容体の反応を増強することで、これらの化合物は興奮性シナプスの強度を増加させることができ、これは学習や記憶のようなプロセスに不可欠である。LY404187とLY451646は、GluR-3サブユニットを含むAMPA受容体を増強する選択性で注目されている。LY404187とLY451646の正確な作用機序は、受容体の動態を変化させ、チャネルの開口時間を増加させることで、シナプス伝達の増強につながる。