Glucagon Receptor アクチベーター

一般的なグルカゴン受容体活性化物質には、エクセンジン-4 CAS 141758-74-9、アデノシン3',5'-環状一リン酸 CAS 60-92-4、(- エピネフリン CAS 51-43-4、アデノシン CAS 58-61-7、およびコルチゾール-9,11,12,12-d4 CAS 73565-87-4。

グルカゴン受容体作動薬には、グルコースホメオスタシスの重要な担い手であるグルカゴン受容体の活性を調節することができる多様な化合物が含まれる。GLP-1受容体作動薬であるExendin-4は、内因性GLP-1の放出を促進することにより間接的にグルカゴン受容体を活性化し、インスリン分泌とグルコース調節の改善につながる。成長ホルモン分泌促進薬であるイブタモーレン（MK-677）は、成長ホルモンの分泌を促進することにより間接的にグルカゴン受容体に影響を与え、グルコース代謝に影響を与える。フォルスコリンなどのサイクリックAMP（cAMP）およびアデニルシクラーゼ活性化剤は、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、グルカゴン受容体を間接的に活性化する上で重要な役割を果たす。このセカンドメッセンジャーはPKAを刺激し、グルコース調節に関与する下流のシグナル伝達経路に影響を及ぼす。カフェインを含むグリコーゲンホスホリラーゼ活性化因子は、グリコーゲン代謝を調節することによってグルカゴン受容体に間接的に影響を与え、グルコースの利用可能性に影響を与える。

GLP-1やGIPのようなネイティブリガンドは、シグナル伝達経路間のクロストークを通じてグルカゴン受容体を間接的に活性化し、インスリン分泌とグルコースホメオスタシスに影響を及ぼす。エピネフリン、アデノシン、コルチゾールは、それぞれアドレナリン作動性受容体、アデノシン受容体、グルココルチコイド受容体と相互作用することで、グルカゴン受容体を間接的に調節し、ストレスやエネルギー状態の変化に応じた糖代謝に影響を及ぼす。メトホルミンに代表されるAMPK活性化剤は、AMPKを活性化することによってグルカゴン受容体に間接的に影響を与え、細胞のエネルギー状態やインスリン感受性に影響を与える。GIP受容体作動薬は、GIP受容体を直接活性化し、インスリン分泌に対する下流への影響やグルカゴンシグナル伝達経路とのクロストークをもたらす。このように多様なグルカゴン受容体活性化因子の配列は、グルコースホメオスタシスの複雑な制御を理解し、代謝疾患への介入を可能にする貴重なツールとなる。