GLTPD1阻害剤
一般的なGLTPD1阻害剤としては、D-エリスロスフィンゴシンCAS 123-78-4、フモニシンB1 CAS 116355-83-0、ミリオシン（ISP-1）CAS 35891-70-4、GW4869 CAS 6823-69-4、DL-PDMP CAS 73257-80-4が挙げられるが、これらに限定されない。
GLTPD1の化学的阻害剤には、天然基質と競合したり、スフィンゴ脂質代謝を変化させたりすることにより、このタンパク質の脂質転移活性に影響を与える様々な化合物が含まれる。もう一つのスフィンゴ脂質であるD-エリスロ-スフィンゴシンも、タンパク質の天然基質と構造が似ているためにGLTPD1を阻害することがあり、タンパク質の結合部位を占有することによって脂質転移プロセスを効果的に阻害する。
GLTPD1に対する更なる阻害効果は、スフィンゴ脂質代謝の調節によって達成することができる。フモニシンB1やミリオシンのような化合物は、それぞれセラミド合成酵素やセリンパルミトイルトランスフェラーゼのような酵素を阻害することにより、セラミドの合成を減少させる。その結果、GLTPD1が利用できるセラミドが減少し、間接的にGLTPD1の活性が阻害される。スフィンゴミエリナーゼ阻害剤であるGW4869とイミプラミンは、スフィンゴミエリンを増加させ、セラミドレベルを減少させることにより、スフィンゴ脂質バランスを変化させる。PDMPは、グルコシルセラミド合成酵素を阻害することにより、スフィンゴ糖脂質の濃度を低下させ、GLTPD1が利用できる基質を減少させ、脂質転移機能を阻害する。さらに、脂質代謝の変化を誘導するプロゲステロンやシクロホスファミド、酸性スフィンゴミエリナーゼ活性を阻害するデシプラミンなどの化合物は、すべてGLTPD1の機能に必要な基質の減少につながり、細胞内での活性を阻害する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
D-エリスロ-スフィンゴシンは、GLTPD1の天然のスフィンゴ脂質基質を模倣することでGLTPD1を阻害し、脂質転送ドメインと競合してタンパク質の転送活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
フモニシジンB1はセラミド合成酵素を阻害し、セラミドのレベルを低下させる可能性があります。セラミドはGLTPD1の天然の糖脂質基質であるため、セラミドの利用可能性が低下すると、基質が制限されることでGLTPD1の活性が機能的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
ミリオシンは、スフィンゴ脂質生合成の最初の酵素であるセリンパルミトイルトランスフェラーゼの阻害剤です。ミリオシンは、スフィンゴ脂質プール全体を減少させることで、GLTPD1の基質利用を低下させ、その機能阻害につながります。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869は、中性スフィンゴミエリナーゼの非競合阻害剤であり、スフィンゴミエリンの増加とセラミドレベルの低下をもたらす。セラミドはGLTPD1の基質であるため、スフィンゴ脂質代謝の変化は、基質の可用性を低下させることによってGLTPD1の機能阻害をもたらす可能性がある。 | ||||||
Imipramine hydrochloride | 113-52-0 | sc-207753 sc-207753B sc-207753A | 100 mg 1 g 5 g | $25.00 $44.00 $101.00 | 5 | |
また、三環系抗うつ薬であるイミプラミンは、酸性スフィンゴミエリナーゼも阻害することができる。スフィンゴミエリナーゼ活性の低下は、スフィンゴミエリンを増加させ、セラミドレベルを低下させる。GLTPD1は基質としてセラミドを必要とするため、イミプラミンは、スフィンゴ脂質のバランスを変えることでGLTPD1を機能的に阻害することができる。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
プロゲステロンはスフィンゴ脂質代謝を調節することが示されています。プロゲステロンはスフィンゴ脂質のレベルに影響を与えることで、GLTPD1の基質利用を間接的に変化させ、タンパク質の脂質転送能力を機能的に阻害することがあります。 | ||||||
Cyclophosphamide | 50-18-0 | sc-361165 sc-361165A sc-361165B sc-361165C | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $76.00 $143.00 $469.00 $775.00 | 18 | |
アルキル化剤であるシクロホスファミドは、脂質代謝の変化を引き起こすことがあります。これらの変化はスフィンゴ脂質の生合成経路に影響を与え、GLTPD1の基質利用を低下させる可能性があり、その結果、その活性を機能的に阻害します。 | ||||||
Desipramine hydrochloride | 58-28-6 | sc-200158 sc-200158A | 100 mg 1 g | $65.00 $115.00 | 6 | |
別の三環系抗うつ薬であるデシプラミンも同様に、酸性スフィンゴミエリナーゼを阻害する。酸性スフィンゴミエリナーゼ活性を低下させることで、スフィンゴミエリンが増加し、セラミドレベルが低下する。これにより、GLTPD1を機能的に阻害し、タンパク質が輸送するセラミドのプールを減少させることができる。 | ||||||