GLIS3 アクチベーター
一般的なGLIS3活性化剤には、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、リチウムCAS 7439-93-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、レスベラトロールCAS 501-36-0が含まれるが、これらに限定されない。
GLIS3活性化因子は、細胞内でGLIS3タンパク質の活性を増加させる能力によって定義される。この活性化は、最終的にGLIS3の発現、安定化、または機能を増強する様々なメカニズムによって起こりうる。これらの化合物は、遺伝子レベルで作用し、ヒストンアセチル化を増加させるなどクロマチン構造を変化させることによってGLIS3遺伝子の転写に影響を与え、DNAを転写装置によりアクセスしやすくする。また、GLIS3のmRNA転写物を安定化させ、その存在を長引かせ、タンパク質の翻訳を増加させる可能性もある。化学物質の中には、タンパク質のリン酸化状態に影響を与えたり、核局在に影響を与えたり、DNA結合活性を高めたりして、翻訳後GLIS3を活性化するものもある。
このクラスの活性化因子は、GLIS3関連経路の1つまたは複数のポイントに影響を与えるユニークな分子シグネチャーを持つ。例えば、上流のキナーゼを調節する化学物質は、GLIS3のリン酸化を促進し、転写因子として機能する核内移行を促進することによって、間接的にGLIS3を活性化する可能性がある。また、別の化学物質がGLIS3に直接結合し、DNAに対する親和性と転写活性を高める構造変化を引き起こすかもしれない。非特異的な活性化剤は複数の経路に影響を及ぼし、標的外作用につながる可能性があるため、これらの化学物質の特異性が重要であることに注意することが重要である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸はビタミンAの代謝物であり、その受容体を介して遺伝子発現を調節することが知られている。GLIS3は転写因子であるため、レチノイン酸は転写機構を強化するか、あるいはβ細胞の発生とインスリン調節におけるGLIS3の機能と相乗的に作用する遺伝子をアップレギュレートすることで、間接的にGLIS3の活性化を促進する可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、この経路に関与する転写因子を安定化するGSK-3βの阻害を介して、Wntシグナル伝達経路を活性化する。GLIS3の直接的な刺激は立証されていないが、この安定化はGLIS3媒介転写を増強する可能性がある遺伝子発現パターンのアップレギュレーションにつながる可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを増加させる。これにより、PKAが活性化される可能性がある。PKAは、GLIS3またはその標的遺伝子と相互作用する可能性のある多数の転写因子や共因子に影響を及ぼす可能性があり、結果としてGLIS3の活性が強化される可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAは、多数のシグナル伝達カスケードに関与し、さまざまな転写因子の活性を調節する可能性のあるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。PKCの活性化は、間接的にGLIS3の転写活性を高める可能性がある細胞環境の変化につながる可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールはブドウに含まれるポリフェノールの一種で、転写因子やヒストン脱アセチル化に関与するSIRT1を活性化し、GLIS3の活性化をサポートする形で遺伝子発現を変化させる可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
ウコンの活性化合物であるクルクミンは、様々なシグナル伝達経路を調節し、GLIS3活性に関連する転写因子やコアクチベーターに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $31.00 $47.00 $84.00 $222.00 | 19 | |
ナトリウム酪酸塩は、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として作用する短鎖脂肪酸であり、クロマチン構造をより緩和にし、転写を促進します。これにより、転写の全体像を調節することで間接的にGLIS3の発現または活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
緑茶に含まれる主要なカテキンであるEGCGは、複数の細胞標的を持ち、細胞シグナル伝達経路への広範な影響を通じてGLIS3を間接的にアップレギュレーションする可能性を含め、転写因子の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $55.00 $125.00 | 13 | |
主にインスリン感受性の改善効果で知られるPPAR-γアゴニストであるピオグリタゾンは、転写因子の活性と遺伝子発現を調節し、間接的にGLIS3に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $79.00 | 2 | |
メトホルミンはAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、細胞のエネルギー状態を変化させ、GLIS3を含む転写因子の活性を調節する可能性がある。 | ||||||