GGT6阻害剤
一般的なGGT6阻害剤には、Ouabain-d3（メジャー）CAS 630-60-4、Acivicin CAS 42228-92-2、Azaserine CAS 115-02-6、6-Diazo-5-oxo-L-norleucine CAS 157-03-9、Methotrexate CAS 59-05-2などがあるが、これらに限定されるものではない。
GGT6の化学的阻害剤は、様々な生化学的経路やメカニズムを通じて阻害作用を発揮する。例えば、オワバインはNa+/K+ ATPaseポンプを破壊し、細胞のイオン組成の不均衡を引き起こす。この不均衡はGGT6の活性を阻害する可能性があり、おそらく酵素の機能にとって重要な基質や生成物の濃度が変化するためであろう。同様に、アシビシンはγ-グルタミルトランスフェラーゼ酵素の活性部位に結合し、酵素の機能を直接阻害し、それによってGGT6がγ-グルタミル基を転移するのを妨げる。L-アザセリンやアザセリンのような他の阻害剤は、GGT6が関与する酵素反応の基質であるグルタミンに対するアンタゴニストとして作用する。グルタミンと競合することにより、これらの阻害剤はGGT6活性に必要な基質の利用可能性を低下させ、阻害につながる。グルタミン類似体であるDONもまたGGT6と結合することができ、その結果、この擬態物質の存在によって酵素が不活性化される可能性がある。
さらに、メトトレキサートは主にジヒドロ葉酸還元酵素を標的とするが、ヌクレオチドプールの不均衡を引き起こすことによって間接的にGGT6に影響を与える可能性があり、その結果、細胞環境やGGT6活性に不可欠な補因子の利用可能性が変化する可能性がある。ブチオニン・スルホキシミン（BSO）は、γ-グルタミルシステイン合成酵素を標的とし、GGT6の基質であるグルタチオン合成を阻害するため、基質が利用できないことによるGGT6の機能阻害につながる。エタクリン酸は、グルタチオンS-トランスフェラーゼを阻害する一方で、グルタチオンのレベルを低下させ、間接的にGGT6の活性に影響を及ぼす可能性がある。ビガバトリンはGABAレベルを増加させ、ガンマ-グルタミルサイクルと基質の利用可能性を変化させることにより、GGT6に影響を与える可能性がある。シスプラチンは、細胞ストレスを増加させることにより、グルタチオン代謝に変化をもたらし、それによってGGT6の活性に影響を及ぼす可能性がある。レボドパは神経伝達物質の前駆体として、アミノ酸代謝を変化させ、その結果グルタミン酸レベルを変化させる可能性があり、ガンマ-グルタミルサイクリングにおけるGGT6の役割に影響を与える可能性がある。最後に、クロロキンはエンドソームのpHを変化させることにより、細胞のコンパートメント化に影響を与え、基質へのアクセスや細胞内での適切な局在を阻害することにより、GGT6を阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
Ouabainは、Na+/K+ ATPaseポンプを阻害する強心配糖体である。GGT6は、細胞内のイオンバランス変化の影響を受ける可能性があるガンマグルタミルトランスフェラーゼである。OuabainによるNa+/K+ポンプの阻害は、細胞内ナトリウムの蓄積につながり、基質または生成物の濃度変化により間接的にGGT6を阻害する可能性がある。 | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
Acivicinはガンマグルタミルトランスフェラーゼ酵素の阻害剤です。GGTの活性部位に結合することで酵素の機能を阻害し、ガンマグルタミル基の転移を阻害することでGGT6を抑制します。 | ||||||
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
L-アザセリンはグルタミンの拮抗薬であり、グルタミンを利用する酵素を阻害します。GGT6はグルタミン誘導体の代謝に関与しているため、L-アザセリンによるこれらの経路の阻害はGGT6の基質の利用可能性を低下させ、その結果、その活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
DONはグルタミンアナログであり、グルタミンを利用するさまざまな酵素の阻害剤として作用します。グルタミンに類似しているため、DONはGGT6を阻害することができます。酵素が天然の基質ではなくDONと結合し、酵素活性が阻害される可能性があるためです。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤であり、プリンおよびピリミジン合成に影響を及ぼす。GGT6は直接的にこの経路に関与しているわけではないが、ヌクレオチドプールの不均衡は、細胞環境や重要な補因子の利用可能性を変化させることで、間接的にGGT6活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
L-Buthionine sulfoximine | 83730-53-4 | sc-200824 sc-200824A sc-200824B sc-200824C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $280.00 $433.00 $1502.00 $2917.00 | 26 | |
BSOはガンマグルタミルシステイン合成酵素の阻害剤です。GGT6が触媒する反応に関与する基質であるグルタチオンの合成を阻害し、これにより基質を枯渇させてGGT6の機能を阻害します。 | ||||||
Vigabatrin | 60643-86-9 | sc-204382 sc-204382A sc-204382B sc-204382C | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $393.00 $520.00 $867.00 | 2 | |
ビガバトリンはGABAトランスアミナーゼの不可逆的阻害剤であり、GABAレベルを増加させます。GABAの上昇は、酵素の基質利用可能性を変化させるか、GGT6が活性なガンマグルタミルサイクルを変化させることによって、GGT6活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
エタクリン酸は、グルタチオン S-トランスフェラーゼを阻害する利尿薬です。 酵素の異なるクラスではありますが、グルタチオン濃度に対するその作用は、GGT6 媒介反応に関与する基質の濃度を調節することで、間接的に GGT6 活性に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
シスプラチンは白金-DNA付加体を形成し、細胞ストレスの増加とグルタチオン代謝の上昇につながる可能性がある。GGT6はグルタチオン代謝の一部であるため、シスプラチンによるグルタチオンレベルの変化は、基質の枯渇またはフィードバック阻害によりGGT6活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
レボドパはドーパミンの前駆物質であり、グルタミン酸とその誘導体を含むアミノ酸代謝に影響を与える可能性があります。GGT6はガンマグルタミル循環と代謝に関与しているため、レボドパ投与によるグルタミン酸レベルの変化は間接的にGGT6の活性を阻害する可能性があります。 | ||||||