Date published: 2025-9-14

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GGH阻害剤

一般的なGGH阻害剤としては、イマチニブCAS 152459-95-5、ソラフェニブCAS 284461-73-0、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、エルロチニブ塩酸塩CAS 183319-69-9、ラパチニブCAS 231277-92-2が挙げられるが、これらに限定されない。

GGH阻害剤、すなわちガンマ-グルタミルヒドロラーゼ阻害剤は、アミノ酸代謝の重要な構成要素であるガンマ-グルタミルサイクルの制御において重要な役割を果たす、特定の化学的分類に属する化合物である。これらの阻害剤は、主にガンマ-グルタミル化合物の加水分解を触媒する酵素ガンマ-グルタミルヒドロラーゼ(略称GGH)を標的とするように設計されている。γ-グルタミル・サイクルは、全身の細胞に存在する強力な抗酸化物質であるグルタチオンの合成と分解に関与する基本的な生化学的経路である。GGH阻害剤は、GGHの酵素活性を阻害することによってこのサイクルを乱し、ガンマ-グルタミル化合物のレベルに影響を与え、その結果、グルタチオン代謝を変化させる。

構造上、GGH阻害剤には低分子やペプチドなど多様な化合物が含まれ、それぞれがGGH酵素の活性部位と相互作用し、γ-グルタミル化合物を分解する能力を阻害するように設計されている。グルタチオンは細胞を酸化的損傷から守り、細胞内の恒常性を維持する上で重要な役割を担っているからである。GGH阻害剤は、グルタチオン代謝と様々な生理学的プロセスとの間の複雑な相互作用を研究する研究者にとって重要なツールである。

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