GDE6阻害剤

一般的なGDE6阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、トリシチジンCAS 35943-35- 2、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、およびWortmannin CAS 19545-26-7。

GDE6阻害剤は、様々なシグナル伝達分子や経路と相互作用し、GDE6の機能的活性を阻害する化学物質の一群である。これらの阻害剤はGDE6を直接標的とするのではなく、GDE6が作用する細胞内の状況を変化させることによって、タンパク質に影響を及ぼす。例えば、Bisindolylmaleimide IのようなプロテインキナーゼC阻害剤は、GDE6を介してシグナルを伝達する経路内のタンパク質のリン酸化を低下させ、その活性を低下させる。同様に、LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤は、GDE6のようなタンパク質に関連する重要なシグナル伝達経路であることが多いPI3K/Akt経路を抑制し、GDE6の活性を間接的に低下させる。さらに、ラパマイシンのようなmTOR阻害剤は、GDE6が関与する経路と交差する可能性のあるmTORシグナル伝達複合体を破壊し、細胞内での機能的関与を阻害する可能性がある。

一方、PD98059、SB203580、ソラフェニブなどのMAPK経路阻害剤は、GDE6の制御と活性にとって重要なシグナル伝達系であるMAPKカスケードの異なるレベルに作用する。PD98059は、MAPK/ERK経路の上流にあるMEKを標的とし、SB203580とソラフェニブは、それぞれp38 MAPKとRAFキナーゼを阻害し、間接的にGDE6の活性に影響を与える可能性のあるシグナル伝達に影響を与える。JNK阻害剤SP600125は、GDE6の機能に影響を及ぼす可能性のある転写制御に影響を及ぼす。PP2が標的とするSrcキナーゼ活性は、いくつかのシグナル伝達カスケードに関与しており、その阻害はリン酸化状態を変化させることによってGDE6の活性低下につながる可能性がある。