GCG阻害剤
一般的なGCG阻害剤としては、ソマトスタチンCAS 51110-01-1、酢酸オクトレオチドCAS 79517-01-4、ロシグリタゾンCAS 122320-73-4、Exendin-4 CAS 141758-74-9、プロプラノロールCAS 525-66-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
GCG、一般にグルカゴンと呼ばれるものは、膵臓のランゲルハンス島のα細胞で生成される29アミノ酸のペプチドホルモンです。グルコース代謝と恒常性において重要な役割を果たし、特に血糖値が低下したときにその役割が顕著になります。血糖値が低下すると、GCGは血流に放出され、血糖値を上昇させるための一連の生理的反応を引き起こします。その主な作用は、肝臓でのグリコーゲン分解（グリコーゲノリシス）を促進し、肝臓に蓄えられたグリコーゲンを分解してグルコースを放出させることです。さらに、GCGは糖新生（グルコネオゲネシス）を促進し、特定の非炭水化物基質からグルコースを生成する代謝経路を活性化します。
グルコース代謝における役割に加えて、GCGは脂質代謝にも影響を与え、脂肪組織での脂肪分解（リポリシス）を刺激し、血流中に遊離脂肪酸を放出させます。GCG阻害剤は、グルカゴンの活性を調節するために設計された化合物です。これらの阻害剤は、GCGがその受容体であるグルカゴン受容体に結合するのを妨げたり、受容体結合後の下流のシグナル伝達イベントを妨害したりすることができます。GCGの作用を阻害することにより、これらの化合物はGCGが調節する代謝プロセスを調整することができます。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Somatostatin | 51110-01-1 | sc-391009 sc-391009A | 1 mg 5 mg | $112.00 $525.00 | 9 | |
ソマトスタチンは、膵臓の島細胞からのグルカゴンを含む多くのホルモンの放出を阻害する。 | ||||||
Octreotide Acetate | 79517-01-4 | sc-397566 sc-397566A sc-397566B | 10 mg 25 mg 50 mg | $367.00 $445.00 $560.00 | ||
ソマトスタチンの合成アナログであるオクトレオチドは、グルカゴンを含むいくつかのホルモンの分泌を阻害する。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
主にインスリン感受性を高める抗糖尿病薬であるが、間接的にグルカゴンレベルに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Exendin-4 | 141758-74-9 | sc-474611 sc-474611A | 500 µg 1 mg | $143.00 $194.00 | 1 | |
インスリン分泌を促進する一方で、グルコース依存的にグルカゴンの分泌を抑制する。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールのようなβ遮断薬はグルカゴン分泌を低下させる可能性がある。 | ||||||
α-Lipoic Acid | 1077-28-7 | sc-202032 sc-202032A sc-202032B sc-202032C sc-202032D | 5 g 10 g 250 g 500 g 1 kg | $68.00 $120.00 $208.00 $373.00 $702.00 | 3 | |
主に抗酸化作用で知られているが、間接的にグルカゴン分泌を調節することが報告されている。 | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
ビンブラスチンはグルカゴンの分泌を抑制することが報告されているが、これはおそらく細胞の微小管に対する作用によるものであろう。 | ||||||
Tetracaine | 94-24-6 | sc-255645 sc-255645A sc-255645B sc-255645C sc-255645D sc-255645E | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg 5 kg | $66.00 $309.00 $500.00 $1000.00 $1503.00 $5000.00 | ||
テトラカインは、いくつかの実験セットアップにおいてグルカゴン分泌を抑制することが示されている。 | ||||||
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
スルホニル尿素として、主にインスリン分泌を刺激するが、間接的にグルカゴン分泌に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
この抗精神病薬は、他のさまざまな作用の中でも、グルカゴンの分泌を抑制することができる。 | ||||||