Gas8 アクチベーター

一般的なガス8活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、リチウム CAS 7439-93-2、ニコチンアミド CAS 98-92-0、タキソール CAS 33069-62-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Gas8アクチベーターは、Gas8の機能に関連する細胞経路や構造に影響を与える化合物の一種である。Gas8は、繊毛や鞭毛の適切な機能に不可欠な微小管の組織化と安定性に関与することで知られている。リストアップした化合物は、微小管ダイナミクス、cAMPレベル、およびGas8の活性に影響を与えると思われる様々なプロテインキナーゼに対する既知の効果に基づいて選択されている。

フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、微小管ダイナミクスを制御するタンパク質をリン酸化するキナーゼであるPKAを活性化し、繊毛構造と運動性におけるGas8の機能を高める可能性がある。同様に、エピネフリンはアドレナリン受容体への作用を通して、微小管の安定性に変化をもたらすcAMP-PKAシグナル伝達を活性化し、繊毛におけるGas8の役割に利益をもたらす可能性がある。塩化リチウムによるGSK-3の阻害は、微小管の安定化につながるもう一つの経路であり、それによってGas8の機能をサポートする。ニコチンアミドは、チューブリンのアセチル化状態を変化させることによって、微小管の安定性を高め、それによって繊毛に関するGas8の活性を高める可能性がある。パクリタキセル、コルヒチン、ビンブラスチン、ノコダゾール、ビンクリスチンのような微小管と相互作用する化合物は、微小管の動態に影響を与える可能性があるため含まれている。