GalNAc4S-6ST阻害剤
一般的なGalNAc4S-6ST阻害剤には、クエルセチン（CAS 117-39-5）、ペンタクロロフェノール（CAS 87-86-5）、塩化マンガン（II）（CAS 7773-01-5）、ビスフェノールAおよびジブチルスズジクロライド（CAS 683-18-1）などがあるが、これらに限定されない。
GalNAc4S-6ST阻害剤には、GalNAc4S-6STの酵素機能を阻害する様々な化学物質が含まれる。この酵素は硫酸転移酵素であり、糖鎖のN-アセチルガラクトサミン（GalNAc）残基に硫酸基を転移する。この酵素の作用は硫酸化プロセスにとって極めて重要であり、その阻害は酵素自体、あるいは酵素に必要な補酵素や基質を標的とすることで達成できる。
上に挙げた化学物質は、様々な生化学的メカニズムによってGalNAc4S-6STの活性を阻害する。硫酸の類似体である塩素酸塩は、天然の硫酸供与体PAPSと競合し、硫酸化活性を低下させる。ケルセチンと2,6-ジクロロ-4-ニトロフェノールはGalNAc4S-6STを含む硫酸転移酵素のPAPS結合部位に結合することが知られている。ペンタクロロフェノールとビスフェノールAは幅広い阻害剤であり、酵素のコンフォメーションを変化させることによって酵素に影響を与えると考えられる。塩化マンガン(II)は酵素内の金属イオンバランスを崩し、活性を阻害する可能性がある。
ジブチルスズジクロリドとトリクロサンは、酵素に直接結合し、活性部位や全体構造を変化させ、活性低下につながる可能性がある。2,4-ジニトロフェノールは、酸化的リン酸化のカップリングを解除することにより間接的に酵素に影響を与え、硫酸供与体分子であるPAPSの細胞内レベルを低下させる可能性がある。過剰の3'-ホスホアデノシン-5'-ホスホスルフェートはフィードバック阻害につながり、アデノシン3',5'-二リン酸はPAPSと酵素への結合で競合する可能性がある。モリブデン酸ナトリウムは、硫酸転移酵素の機能に不可欠なモリブデン補酵素を阻害することにより作用する。GalNAc4S-6ST阻害剤の化学的クラスは多様であり、メンバーは様々な生化学的相互作用を通して阻害作用を発揮する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
PAPS結合部位と競合することにより、様々な硫酸転移酵素を阻害することが知られており、おそらくGalNAc4S-6ST活性を低下させる。 | ||||||
Pentachlorophenol | 87-86-5 | sc-257975 | 1 g | $32.00 | ||
幅広い硫酸転移酵素阻害剤として働き、GalNAc4S-6STによる硫酸化を減少させると考えられる。 | ||||||
Manganese(II) chloride beads | 7773-01-5 | sc-252989 sc-252989A | 100 g 500 g | $19.00 $30.00 | ||
硫酸転移酵素の触媒活性に必要な金属イオン環境を変化させ、GalNAc4S-6STを阻害する可能性がある。 | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
硫酸転移酵素を阻害することが知られており、酵素のコンフォメーションを変化させることによりGalNAc4S-6ST活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
おそらく活性部位に結合するか酵素の構造を変化させることによって、GalNAc4S-6STに影響を与え、硫酸転移酵素の活性を低下させる。 | ||||||
2,4-Dinitrophenol, wetted | 51-28-5 | sc-238345 | 250 mg | $58.00 | 2 | |
酸化的リン酸化を阻害し、間接的にエネルギー状態に影響を与え、GalNAc4S-6STが必要とするPAPSの生合成を低下させる。 | ||||||
Adenosine-5′-Diphosphate, free acid | 58-64-0 | sc-291846 sc-291846A sc-291846B sc-291846C sc-291846D sc-291846E | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g 500 g | $77.00 $180.00 $312.00 $924.00 $4596.00 $9186.00 | 1 | |
硫酸転移酵素のPAPS結合部位に対する競合的阻害剤として働き、GalNAc4S-6ST活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Sodium molybdate | 7631-95-0 | sc-236912 sc-236912A sc-236912B | 5 g 100 g 500 g | $55.00 $82.00 $316.00 | 1 | |
酵素のモリブデン補酵素を阻害することにより硫酸転移酵素を阻害し、GalNAc4S-6STに影響を与える。 | ||||||