GALK2阻害剤

一般的なGALK2阻害剤には、2-デオキシ-D-グルコース CAS 154-17-6、N-アセチル-D-ガラクトサミン CAS 1811-31-0、 0、カスパーズミン CAS 79831-76-8、デオキシノジリマイシン CAS 19130-96-2、ミグリトール CAS 72432-03-2。

GALK2阻害剤には、その機能経路の異なるレベルで酵素と相互作用する様々な化合物が含まれる。2-デオキシ-D-ガラクトースは競合的阻害剤として働き、GALK2の活性部位に直接作用して基質の結合を妨げ、酵素活性を低下させる。同様に、N-アセチル-D-ガラクトサミンはGALK2の天然基質の構造を模倣し、それによって酵素の活性部位へのアクセスを阻害し、その機能を阻害する。DABやデオキシノジリマイシンのような化合物は、GALK2の基質の構造類似体であり、活性部位を占有することで酵素の正常な働きを阻害する。カスタノスペルミンとデオキシガラクトノジリマイシンもまた、競合阻害によって阻害作用を発揮し、GALK2に結合してその天然基質の触媒反応を妨げる。

他の化学物質も間接的に作用してGALK2活性を低下させる。例えばフォスカルネットは、その触媒機能に重要な金属イオンをキレート化することによって酵素を阻害する。ミグリトールとスワインソニンは、構造的には単糖類に類似しているが、糖質処理酵素を妨害することによってGALK2を阻害し、その結果GALK2の機能に必要な経路を破壊する。ピューロマイシンとリトナビルは、より広範な細胞プロセスを阻害することによってGALK2活性を低下させる；ピューロマイシンはタンパク質合成を阻害することによって、リトナビルは代謝経路を阻害することによって、それぞれGALK2活性を低下させる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することで知られているが、細胞内のキナーゼ活性とホスファターゼ活性のバランスを変化させることにより、間接的にGALK2活性に影響を与える。