GABAC Rρ1阻害剤

一般的なGABAC Rρ1阻害剤としては、Picrotoxin CAS 124-87-8、Concanavalin A CAS 11028-71-0、Bilobalide CAS 33570-04-6、Tetracaine CAS 94-24-6、Pentylenetrazole CAS 54-95-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

GABAC Rρ1の化学的阻害剤には、受容体の機能を様々な方法で阻害する様々な化合物がある。例えば、ピクロトキシンは、GABAC Rρ1に関連するクロライドチャネルをブロックすることが知られており、通常であれば抑制性シナプス後電位を誘導するクロライドイオンの流入を妨げる。この作用は、受容体の正常な機能を効果的に阻害する。同様に、テトラカインはクロライドチャネルの閉じたコンフォメーションを安定化させ、これも抑制をもたらす。ビロバライドは、GABA結合部位や関連するイオンチャネルと相互作用することにより、GABAC Rρ1の活性を低下させるもう一つの阻害剤である。

ストリキニーネはアロステリックに作用し、GABA結合部位とは異なるGABAC Rρ1の部位に結合し、阻害を引き起こす。これは、天然のリガンドと直接競合することなく受容体活性を阻害する一般的なメカニズムである。コンカナバリンAも受容体活性を阻害するが、そのメカニズムは異なる；受容体上の糖鎖部分に結合して架橋し、その機能を損なう。ペンチレンテトラゾールは、受容体にアロステリックに結合することにより、GABA誘導性塩化物イオン電流の有効性を低下させる。また、高濃度のセコバルビタールは、GABAC Rρ1を脱感作し、GABAに対する反応性を低下させる。その他、ツジョンやディルドリンなどの阻害剤は、受容体と相互作用して塩化物イオンのフラックスを阻害し、受容体機能の阻害にさらに寄与する。フルマゼニルは、GABAC Rρ1上のベンゾジアゼピン結合部位に拮抗し、一般的にベンゾジアゼピンによって誘導される受容体機能の亢進を抑制するという点でユニークである。高濃度のエタノールは、GABAC Rρ1の脂質環境を破壊し、その機能に影響を与える。最後に、ビククリンはGABAC Rρ1上の結合部位でGABAと競合し、受容体の活性化を効果的に阻害し、阻害剤として機能する。これらの化学物質はいずれもGABAC Rρ1を標的とし、神経伝達における正常な抑制機能を低下させる。