GABAA Rα4阻害剤

一般的なGABAA Rα4阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 (+)-ビククリン CAS 485-49-4、ピクロトキシン CAS 124-87-8、フルマゼニル （Ro 15-1788）CAS 78755-81-4、ガバジン CAS 105538-73-6、ペニシリンGナトリウム塩 CAS 69-57-8などがある。

GABAA Rα4阻害剤は、Rα4サブユニットを含むGABAA受容体の活性を調節する多様な化合物によって特徴づけられる。これらの阻害剤は、GABA結合部位での競合的拮抗作用、クロライドチャネルでの非競合的拮抗作用、異なる受容体部位でのアロステリック調節作用など、様々なメカニズムで作用する。ビククリンやガバジンのような化合物は競合的拮抗薬であり、GABAが受容体を活性化するのを阻害し、その機能を抑制する。ピクロトキシンやTBPSは非競合的拮抗薬の一例であり、受容体に付随するクロライドチャネルに結合し、イオンの流れを遮断して受容体の活性を阻害する。フルマゼニル、FG-7142、β-カルボリンのような他の化合物は、ベンゾジアゼピン部位でインバースアゴニストまたはモジュレーターとして機能し、GABAに対する受容体の反応とその全体的な活性に影響を与える。

これらの阻害剤は受容体に直接作用するだけでなく、間接的に受容体に影響を与えることもできる。例えば、GIRKチャネルに対するTertiapin-Qの作用やGABAA受容体に対するZincの調節作用は、GABAA Rα4サブユニットの活性に影響を与えることができる間接的な経路を強調している。これらの多様な作用機序は、中枢神経系における抑制性神経伝達の複雑な制御を反映しており、Rα4サブユニットを含むGABAA受容体の機能への影響におけるこれらの化合物の関与を強調している。