GABA_A R α 1 アクチベーター

CL218872は、GABA受容体α1サブタイプの選択的モジュレーターとして作用し、受容体の感受性を高めるユニークな結合プロファイルを示す。その分子間相互作用は、特異的な水素結合と疎水性接触を伴い、受容体の活性コンフォメーションを安定化させる。この化合物はイオンチャネルの動態に影響を与え、その結果、神経伝達の動態が変化する。この化合物が関与する明確な経路は、シナプスの可塑性と神経細胞の興奮性に微妙な影響を及ぼす可能性がある。

TB21007はGABA受容体α1サブタイプの選択的モジュレーターとして機能し、受容体の活性化を促進するユニークな親和性を示す。その相互作用は正確な静電気力とファンデルワールス力によって特徴付けられ、受容体のコンフォメーションシフトを促進する。この化合物は、チャネルを通過するイオン流の動態を変化させ、シナプスのシグナル伝達に影響を与え、神経細胞ネットワークの行動に独特の影響を与える可能性がある。

ムスカモールは強力なGABA_A受容体アゴニストであり、GABA_A Rα1のGABA結合部位に優先的に結合し、GABAの効果を模倣して塩化物イオン伝導率の増加を促進し、その結果、受容体の活性を高めます。

L-838417は、GABA受容体α1サブタイプの選択的アロステリックモジュレーターとして作用し、受容体の感受性を高めるユニークな結合プロファイルを示す。L-838417の分子間相互作用は水素結合と疎水性接触を伴い、受容体の活性構造を安定化させる。この調節は、塩化物イオンの流入速度に影響を及ぼし、それによって神経回路の全体的な興奮性に影響を及ぼし、明瞭なシナプス動態に寄与する。

イソフルランはGABA_A受容体の正のオールステリック調節因子として作用します。GABA、特にα1サブユニットを含むアイソフォームに対する受容体の感受性を高め、それによってGABA_A Rα1の機能を強化します。

エトミデートは、GABA作動性神経伝達を増強することで作用する静脈内麻酔薬です。 特にα1サブユニットを含む受容体において、GABA誘発性塩素電流を選択的に増強し、GABA_A Rα1を正に調節します。