G9a阻害剤

一般的なG9a阻害剤には、Chaetocin CAS 28097-03-2、BIX01294塩酸塩 CAS 1392399-03-9、ヒストン・リジン・メチルトランスフェラーゼ 阻害剤 CAS 935693-62-2 (水和物)、UNC 0224 CAS 1197196-48-7 および UNC 0646。

G9a阻害剤は、エピジェネティックな制御に重要な役割を果たす酵素G9aを標的とする特定の化学化合物に属する。エピジェネティクスとは、DNA配列自体の変化を伴わずに起こる遺伝子発現の修飾を指す。G9aはEHMT2（euchromatic histone-lysine N-methyltransferase 2）としても知られ、ヒストンタンパク質にメチル基を付加する酵素であり、特にヒストンH3の9番目のリジン（H3K9）に作用します。これらのメチル基はエピジェネティックなマーカーとして作用し、DNAのパッケージング方法に影響を与え、結果として遺伝子発現にも影響を与える可能性がある。

G9a阻害剤は、G9a酵素の活性を阻害し、ヒストンタンパク質のメチル化を防ぐように設計されている。この阻害によりクロマチン構造が変化し、遺伝子発現を担う細胞機構に対して遺伝子がよりアクセスしやすくなったり、アクセスしにくくなったりする可能性がある。このようにエピジェネティックな構造を変化させることで、G9a阻害剤は遺伝子発現パターンを調節し、さまざまな細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 研究者たちは、特に、癌、神経変性疾患、発達障害などの疾患におけるエピジェネティックな制御の理解に役立つ可能性があること、また、細胞分化や胚発生などの基本的な生物学的プロセスを研究する上で潜在的な可能性があることから、これらの化合物に注目している。