Date published: 2026-1-12

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Gγ 2 アクチベーター

一般的なGγ2活性化剤には、フルマゼニル(Ro 15-1788)CAS 78755-81-4、GABA CAS 56-12-2、エトスクシミド CAS 77-67-8などが含まれるが、これらに限定されない。

ガンマ-2(γ2)活性化因子は、Gγ2活性化因子とも呼ばれ、中枢神経系の抑制性神経伝達システムの重要な構成要素であるガンマ-アミノ酪酸A型(GABA-A)受容体のγ2サブユニットに影響を及ぼす一群の化学化合物に属します。これらの化合物は、GABA-A受容体の機能を調節する上で重要な役割を果たしており、GABA-A受容体は神経細胞の興奮性とシナプス伝達の制御に不可欠です。GABA-A受容体複合体の一部であるγ2サブユニットは、脳内における主要な抑制性神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸(GABA)に対する受容体の反応を媒介する上で重要な役割を果たしていることで知られています。

Gγ2活性化剤は、化学分類上、GABA-A受容体と相互作用し、GABAの抑制効果を増強します。Gγ2活性化剤は、通常は受容体の塩素イオンチャネル複合体内の特定の受容体部位に結合することで、その作用を発揮します。この相互作用により、GABAが存在する際に塩素イオンチャネルの開口の頻度および/または持続時間が増加し、神経細胞膜の過分極につながります。過分極は、活動電位の発生の可能性を低下させ、興奮性シグナルの伝播を抑制します。Gγ2活性化剤の最終的な効果は、GABA作動性抑制神経伝達を増強することであり、これらの化合物が中枢神経系に導入されると、鎮静、抗不安、筋弛緩作用をもたらす可能性がある。Gγ2活性化剤の主な役割は、神経細胞の興奮性とシナプス伝達を調節することであるが、GABA-A受容体の機能メカニズムを解明するための科学研究や、脳内におけるGABA作動性シグナル伝達の生理学的および薬理学的側面を研究するためのツールとしても利用されている。

まとめると、Gγ2活性化剤は、GABA-A受容体のγ2サブユニットと相互作用し、GABAの抑制効果を増強することで神経細胞の興奮性とシナプス伝達に影響を与える一群の化学物質である。これらの化合物は、GABA作動性神経伝達を理解する上で極めて重要であり、中枢神経系の抑制性シグナル伝達経路を調節する能力により、研究および薬理学の両面で貴重なツールとなる。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Flumazenil (Ro 15-1788)

78755-81-4sc-200161
sc-200161A
25 mg
100 mg
$110.00
$370.00
10
(1)

Flumazenilは、GABA-A受容体において競合的アンタゴニストとして作用します。受容体の結合部位においてγ2作動薬と競合し、ベンゾジアゼピン系を含む特定のγ2作動薬の効果を効果的に逆転させます。

GABA

56-12-2sc-203053
sc-203053A
sc-203053B
sc-203053C
10 g
25 g
5 kg
10 kg
$64.00
$136.00
$459.00
$765.00
2
(1)

ガンマアミノ酪酸(GABA)は中枢神経系(CNS)の主要な抑制性神経伝達物質として機能します。GABAはGABA-A受容体に結合し、塩化物イオンの流入を増加させ、神経細胞膜を過分極させて神経伝達を抑制します。

Ethosuximide

77-67-8sc-211431
1 g
$306.00
(0)

エトスクシミドは主に、視床ニューロンのT型カルシウムチャネルを遮断します。このチャネルを阻害することで、神経細胞の興奮性を低下させ、間接的にGABA作動性神経伝達に影響を与える可能性があります。主に抗けいれん薬として使用されています。