Fussel-18 アクチベーター
一般的なFussel-18活性剤としては、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。
Fussel-18活性化剤は、Fussel-18タンパク質の生物学的活性を増強するという特徴的な機能で知られる化学薬剤のカテゴリーである。標的タンパク質の活性を低下させることを目的とする阻害剤とは異なり、活性化剤はタンパク質の活性型を促進または安定化させることによって作用する。Fussel-18は、特定の細胞プロセスにおいて制御的な役割を持つことが確認されている特定のタンパク質であり、活性化剤はこのタンパク質に結合し、その本来の活性を高めるように設計されている。Fussel-18活性化因子の設計と開発には、タンパク質の構造と、その活性状態を規定するコンフォメーション変化についての微妙な理解が必要である。活性化剤は多くの場合、天然のリガンドや基質とタンパク質の結合を模倣あるいは促進し、より高い機能活性を示すコンフォメーションで安定化させる。
Fussel-18活性化因子の分子構造は、タンパク質の機能をポジティブに調節する複雑さを反映して、非常に多様である。活性化剤は通常、Fussel-18タンパク質と直接相互作用するコア分子構造で構成され、分子の全体的な有効性と特異性を高める追加の化学基によって補完されることがある。このコア構造は一般にタンパク質の特定の部分、多くの場合はアロステリック部位に適合するように設計されている。アロステリック部位とは、活性部位とは異なるが、エフェクター分子が結合するとタンパク質の活性に影響を与えることができるタンパク質表面の位置である。このアロステリック部位に活性化因子が結合すると、タンパク質の立体構造が変化し、活性が増強される。このプロセスには、水素結合、静電相互作用、疎水性効果などの様々な非共有結合的相互作用が関与している可能性があり、これらの相互作用によって活性化因子とFussel-18タンパク質との緊密で特異的な結合が促進される。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、その受容体を活性化することでFUSSEL18遺伝子の発現を増加させる可能性があります。この受容体は、FUSSEL18遺伝子を含む可能性のある標的遺伝子のプロモーター領域にあるレチノイン酸応答エレメントに結合します。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAの低メチル化を誘導することにより、5-アザシチジンはFUSSEL18のプロモーター領域に転写活性化因子の結合部位を発見し、FUSSEL18の転写を刺激する可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、FUSSEL18遺伝子座近傍のヒストンのアセチル化状態を維持し、転写因子がDNAによりよくアクセスできるようにすることで、FUSSEL18の発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、PKAを活性化するcAMPレベルを上昇させることによってFUSSEL18の発現を刺激し、FUSSEL18プロモーターへの転写因子の結合を高める可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはPKCを活性化することによってFUSSEL18をアップレギュレートし、それが下流のシグナル伝達につながり、FUSSEL18遺伝子の転写が亢進されるのであろう。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、FUSSEL18遺伝子プロモーターにおけるDNAメチル化やヒストンアセチル化などのエピジェネティックマークを修飾することにより、FUSSEL18の発現をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
コレカルシフェロールは、VDRに結合することでFUSSEL18の転写を刺激し、VDRはFUSSEL18遺伝子プロモーター上のVDREと相互作用して、その発現を増加させるのかもしれない。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンは、グルココルチコイド受容体の活性化を通じてFUSSEL18遺伝子の発現を誘導し、この受容体はFUSSEL18遺伝子プロモーター中のグルココルチコイド応答エレメントに結合する可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、GSK-3を阻害することによってFUSSEL18をアップレギュレートし、Wntシグナルの活性化とそれに続くFUSSEL18遺伝子の転写の増加をもたらす可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
酪酸ナトリウムは、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することにより、FUSSEL18遺伝子の遺伝子座における転写活性の高いクロマチン状態を促進し、FUSSEL18の発現を高める可能性がある。 | ||||||