FucT-V アクチベーター

一般的なFucT-V活性化物質としては、レチノイン酸（全トランス）CAS 302-79-4、デキサメタゾンCAS 50-02-2、5-アザシチジンCAS 320-67-2、レスベラトロールCAS 501-36-0、ゲニステインCAS 446-72-0が挙げられるが、これらに限定されない。

FucT-V活性化剤は、GDP-フコースなどのドナー基質からオリゴ糖、糖タンパク質、糖脂質へのフコースの転移を触媒する酵素であるフコース転移酵素5（FucT-V）の酵素活性を標的とし、その活性を増強する化合物のカテゴリーである。FucT-Vは、様々な細胞機能において重要な役割を果たすフコース含有糖質であるセレクチンリガンドの生合成における役割で特に注目されている。FucT-Vの活性化因子は、基質との相互作用を増強することによって、あるいはフコシル化反応に対する親和性や回転率を高めるような構造変化を誘導することによって、酵素本来の活性を増大させると考えられる。これらの活性化因子が作用する具体的なメカニズムとしては、活性化因子が酵素の活性部位とは異なる部位に結合するアロステリック・モジュレーション、あるいは基質結合や触媒反応を促進するような形で活性部位と直接相互作用することが考えられる。

FucT-V活性化因子を同定し最適化するプロセスには、生化学、構造生物学、有機化学の要素を取り入れた学際的アプローチが必要である。X線結晶構造解析やNMRスペクトロスコピーのような技術によってFucT-Vの3次元構造を明らかにすることは、酵素の活性部位や活性化剤の標的となりうるアロステリック部位に関する重要な洞察を与える。この構造情報は、低分子が酵素とどのように相互作用するかをモデル化し予測するためのコンピューター支援薬剤設計（CADD）技術の使用を容易にする。化学ライブラリーのバーチャルスクリーニングによって、有望な活性化剤候補を特定することができ、それらは次に合成され、FucT-V活性を増加させる能力を評価される。酵素のフコシル化活性に対するこれらの化合物の影響を定量的に評価するために、蛍光性、比色性、放射性基質を用いた生化学的アッセイが採用される。