FTSJD2阻害剤には、細胞のシグナル伝達機構を阻害し、最終的にタンパク質FTSJD2の活性を低下させることが知られている様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、細胞シグナル伝達経路の複雑さと、タンパク質の機能を調節するために利用できる潜在的な調節点の多さを反映して、その標的と作用機序が大きく異なっている。H-89、スタウロスポリン、ワートマンニンなどの化合物はキナーゼ阻害剤の代表的なもので、タンパク質の活性を調節する一般的なメカニズムであるリン酸化を阻害することにより、タンパク質の活性化を抑えることができる。
キナーゼ阻害に加え、セカンドメッセンジャー産生の減少(ホスホリパーゼCを阻害するU73122)、細胞内カルシウム放出の遮断(IP3受容体を阻害する2-APB)、mTOR(ラパマイシン)のようなシグナル伝達タンパク質の特異的阻害など、このクラスには他の作用機序も存在する。これらの多様なメカニズムにより、これらの化学物質は標的とするシグナル伝達経路の下流にある様々なタンパク質の活性を低下させ、FTSJD2活性を間接的に阻害する可能性を反映している。MEKに対するPD98059やp38 MAPキナーゼに対するSB203580のようないくつかの阻害剤の特異性は、シグナル伝達経路を調節してタンパク質の活性に望ましい変化をもたらす精度の高さを強調している。
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