FRY アクチベーター

一般的なフライ活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561 -29-8、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6などがある。

FRY活性化剤は、様々なシグナル伝達経路に影響を与えることによってFRYの機能的活性を増強する化学化合物の選択されたグループからなる。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、PKAを活性化することで間接的にFRYの機能的役割を促進し、その後FRYをリン酸化することができる。IBMXは、cAMP分解を阻害することでフォルスコリンの効果を補完し、PKAの活性化能とFRY活性を増強する。PKC活性化因子であるPMAとキナーゼ阻害剤であるエピガロカテキンガレートはともに、特定のリン酸化事象を促進することによりFRYの活性化に寄与する。スフィンゴシン-1-リン酸はGタンパク質共役受容体に関与し、FRYのリン酸化を頂点とするシグナル伝達カスケードを開始する。一方、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、細胞内シグナル伝達を修正し、FRYを活性化する経路にバランスを傾ける可能性がある。

シグナル伝達の調節というテーマを続けると、MEK阻害剤であるU0126とp38 MAPK阻害剤であるSB203580は、細胞内のシグナル伝達経路をFRYの活性化に有利な方向へシフトさせる可能性がある。A23187は、細胞内カルシウムを増加させることにより、カルシウム依存性のシグナル伝達機構を活性化し、FRYの機能的役割を高めることができる。ゲニステインは、そのチロシンキナーゼ阻害によって、競合的シグナル伝達を減少させ、それによって間接的にFRY経路の活性化を促進する可能性がある。最後に、SP600125はJNKを阻害することにより、シグナル伝達をFRY関連経路に転換し、そのリン酸化と活性化を促進する可能性がある。総合すると、これらの活性化因子は、遺伝子発現の増加やタンパク質の直接活性化を必要とすることなく、FRYの活性を増強するために、異なるが収束する経路を通して作用する。