Flt 3-L アクチベーター

一般的なFlt 3-L活性化剤としては、PKC-412 CAS 120685-11-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FLT3リガンド活性化剤には、主にFLT3受容体への作用を通してFLT3経路を間接的に刺激する様々な化学物質が含まれる。これらの活性化剤には、一般的にチロシンキナーゼ阻害剤が含まれ、阻害作用があるにもかかわらず、細胞内の様々な代償機構を介してFLT3シグナル伝達を間接的に活性化することがある。この逆説的な作用はキナーゼ阻害剤でしばしば観察され、キナーゼの遮断がフィードバックループや代替経路を引き起こし、最終的に薬剤が阻害しようとする経路と同じ経路を刺激することがある。

FLT3リガンド活性化剤の化学的分類は、主に受容体チロシンキナーゼ、特にFLT3を標的とする低分子阻害剤からなる。FLT3は造血やある種の白血病において重要な役割を果たしており、これらの化学物質の重要な標的となる。ミドスタウリン、レスタウルチニブ、ギルテリチニブなどの阻害剤は、FLT3のATP結合部位に結合するように設計されており、通常の状況下ではFLT3の自己リン酸化と活性化を阻害する。しかし、ある種の細胞状況では、この阻害がFLT3リガンド発現のアップレギュレーションや、FLT3活性の喪失を補う代替シグナル伝達経路の活性化につながることがある。この代償は造血細胞の増殖や生存の増加として現れることがあり、FLT3経路の活性化が有益である状況では望ましい効果である。