FHL-4 アクチベーター

一般的なFHL-4活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、イオノマイシンCAS 56092-82-1などが挙げられるが、これらに限定されない。

FHL-4活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を調節することにより、FHL-4の機能的活性を間接的に促進する化合物のコレクションを包含する。フォルスコリン、イソプロテレノール、およびジブチリル-cAMPはすべて、細胞内のcAMPレベルを増加させることによって機能し、次にPKAを活性化する。この活性化は、特にFHL-4が主に発現している筋肉や心臓の組織において、関連タンパク質のリン酸化状態を変化させることにより、FHL-4の活性を高めることができる。同様に、PMAはPKCを活性化し、このPKCはFHL-4と密接な関係にあるタンパク質の活性を調節するので、心筋におけるFHL-4の調節機能を高める可能性がある。A23187やイオノマイシンのようなカルシウムイオノフォアは細胞内カルシウムを増加させ、FHL-4活性にプラスの影響を与えるカルシウム依存性シグナル伝達経路に不可欠である。

FHL-4の機能性にさらに影響を与えるLY294002とU0126は、それぞれPI3KとMEK経路を調節し、それによって相互作用するタンパク質のリン酸化パターンの変化を通して間接的にFHL-4の活性に影響を与える。p38 MAPKとCaMKIIを阻害するSB203580とKN-93もまた、筋分化と心機能においてFHL-4活性を増強する経路に有利に細胞シグナル伝達をシフトさせる可能性がある。ゲニステインは、チロシンキナーゼ活性を阻害することにより、FHL-4の活性を弱める競合的リン酸化事象を減少させ、筋肉細胞におけるその役割を促進する可能性がある。最後に、マルチキナーゼ阻害特性を持つEGCGは、筋細胞内のリン酸化カスケードに影響を与えることにより、FHL-4の機能的相互作用の増強に有利に働き、FHL-4活性の増強を助長する細胞環境を促進する可能性がある。