FGF-23阻害剤は、線維芽細胞増殖因子23(FGF-23)を特異的に標的とし、その活性を調節する一群の化合物であり、主に骨の骨細胞によって産生され、血流に分泌されるホルモンである。FGF-23は、体内のリン酸とビタミンDのホメオスタシスの調節に重要な役割を果たしている。その主な機能は、腎リン酸排泄を促進し、活性型ビタミンD(1,25-ジヒドロキシビタミンD)の産生を阻害することである。そうすることで、FGF-23は体内のミネラルイオンの微妙なバランスを維持し、過剰なリン酸塩が循環から排出されるようにし、高カルシウム血症につながる可能性のあるビタミンDの過剰産生を防ぐ。FGF-23の過剰な活性は、遺伝性低リン血症性くる病や慢性腎臓病-ミネラル・骨障害(CKD-MBD)など、様々な疾患に関与している。したがって、FGF-23阻害剤は、FGF-23の過剰発現や調節異常の影響を打ち消すように設計された分子の一群を示す。
これらの阻害剤は通常、FGF-23またはその受容体複合体に結合することにより機能し、ホルモンのシグナル伝達カスケードを阻害する。FGF-23の作用を阻害することにより、これらの化合物は、異常なリン酸保持やビタミンD代謝障害などのFGF-23過剰の病理学的結果を緩和する。要するに、FGF-23阻害剤は、FGF-23レベルが上昇している状態においてミネラルのホメオスタシスを回復させる能力を有し、それによって遺伝性低リン血症性くる病やCKD-MBDのような疾患に関連する根本的な生化学的異常に対処する。FGF-23阻害剤の開発と研究は引き続き活発な研究分野であるが、その正確な作用機序と長期的な安全性プロファイルはまだ研究課題である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、FGF-23を制御するホルモン経路に影響を及ぼすドーパミン作動性受容体に作用することにより、FGF-23レベルを低下させる。 | ||||||
Paricalcitol | 131918-61-1 | sc-477938 sc-477938A | 0.5 mg 1 mg | $450.00 $550.00 | 1 | |
ビタミンDアナログであるパリカルシトールは、ビタミンDレセプターと相互作用することにより、FGF-23の転写を減少させることができる。 | ||||||
Sevelamer Hydrochloride | 152751-57-0 | sc-473121 | 250 mg | $347.00 | ||
リン酸結合剤であるセベラマーは、血清リン酸塩濃度を低下させることでFGF-23を低下させることができ、間接的にFGF-23を減少させる。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
アンジオテンシンII受容体拮抗薬であるロサルタンは、レニン-アンジオテンシン系の調節を介してFGF-23の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
ニコチンアミドは、おそらくミネラル代謝に関与する経路に影響を与えることによって、FGF-23産生を阻害することが示されている。 | ||||||
Lanthanum(III) carbonate hydrate | 54451-24-0 | sc-235487 | 100 g | $57.00 | ||
炭酸ランタンはリン酸塩結合剤として、リン酸塩の吸収を低下させることにより、間接的にFGF-23濃度を低下させる可能性がある。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、ステロイド合成および関連経路を阻害する能力により、FGF-23の発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、その抗炎症作用を通じて、潜在的にFGF-23の発現を抑制することが報告されている。 | ||||||