FcRH6阻害剤は、Fc受容体ホモログ6(FcRH6)タンパク質を標的として選択的に阻害するように設計された特殊な化合物群です。FcRH6は、抗体との相互作用を通じて免疫応答の調節に関与する古典的Fc受容体と構造的類似性を持つタンパク質ファミリーに属します。特にFcRH6は、免疫細胞内のシグナル伝達プロセスに関与する免疫グロブリン様ドメインを含んでいます。これらの阻害剤は、FcRH6の細胞外ドメインまたは細胞内ドメインと特異的に相互作用し、その機能を阻害して下流のシグナル伝達経路を遮断します。そのため、FcRH6阻害剤は、免疫細胞のシグナル伝達、受容体リガンド相互作用、およびFcRH6関連機能の調節に対する効果という観点から研究されることが多くあります。化学的には、阻害の様式に応じて、FcRH6阻害剤は、低分子、ペプチド、または生物学的製剤など、さまざまな構造的分類に属します。これらの阻害剤は、FcRH6に対する高い親和性と選択性を実現するように設計されることが多く、Fc受容体ファミリーの他のメンバーや無関係なタンパク質と干渉しないように配慮されています。FcRH6阻害剤の開発では、通常、FcRH6の詳細な構造研究を行い、効果的な阻害のための重要な結合部位を特定します。 研究者は、溶解性、安定性、標的特異性などの阻害剤の化学的特性を最適化するために、ハイスループットスクリーニング、計算モデリング、構造活性相関(SAR)分析などの技術を活用しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、抗原刺激に対するT細胞核因子の活性化を阻害することにより、FcRH6の転写を抑制する可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、葉酸経路を標的とすることでFcRH6の発現を低下させ、ヌクレオチド前駆体の枯渇とそれに続くDNA合成障害を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはリンパ球の細胞周期の進行を停止させることによってFcRH6の合成を阻害し、それによってFcRH6を発現する細胞の集団を減少させることができた。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、ヒストン上のアセチル化リジンと競合的に結合することによってFcRH6をダウンレギュレートし、それによってクロマチン構造と遺伝子発現プロファイルを変化させる可能性がある。 | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
ヒドロキシクロロキンはエンドソームの酸性化を阻害することによりFcRH6の発現を低下させ、細胞内シグナル伝達や転写活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
アスピリンは、シクロオキシゲナーゼ酵素を不可逆的に不活性化することによってFcRH6の発現を阻害し、炎症性プロスタグランジンを減少させる可能性がある。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
レナリドマイドは、FcRH6発現細胞の生存に重要な特定の転写因子の分解を促進することにより、FcRH6をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、26Sプロテアソームを阻害することによってFcRH6レベルを低下させ、その結果、ミスフォールドタンパク質の蓄積と細胞周期の停止を引き起こした。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
サリドマイドは、全身性の炎症に関与するサイトカインである腫瘍壊死因子α(TNF-α)の放出を阻害することにより、FcRH6の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、FcRH6を発現する免疫細胞の増殖と生存に重要なある種のチロシンキナーゼを阻害することにより、FcRH6をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||