FBXO3 アクチベーター

一般的な FBXO3 活性化剤には、ベツリン酸 CAS 472-15-1、クルクミン CAS 458-37-7、D,L-スルフォラファン CAS 447 8-93-7、レスベラトロール CAS 501-36-0、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

FBXO3活性化剤は、細胞内の様々なシグナル伝達経路やストレス応答に影響を与えることにより、FBXO3のユビキチンリガーゼ機能を間接的に増強する多様な化合物を包含する。ベツリン酸は、ユビキチン-プロテアソーム経路におけるその役割を通して、FBXO3のユビキチンリガーゼ活性を増強する。x000B_

FBXO3アクチベーターは、FBXO3のユビキチン-プロテアソーム依存性タンパク質分解機能を間接的に増強する様々な化学化合物から構成される。フォルスコリンは、cAMPの上昇を通して、PKAを活性化し、PKAはタンパク質をリン酸化し、FBXO3が介在するユビキチン化のためにタンパク質をプライミングすることができ、それによってFBXO3がタンパク質を分解の標的にする能力を増強する。エピガロカテキンガレートは、細胞のキナーゼランドスケープを変化させ、特定のタンパク質をFBXO3のユビキチン化プロセスの影響を受けやすくする可能性がある。LY294002によるPI3Kの阻害は、AKTリン酸化の減少につながり、その結果、FBXO3がユビキチン化できるタンパク質のプールが増加し、タンパク質分解活性が増幅される可能性がある。同様に、MG132とボルテゾミブは、プロテアソーム分解を阻害することにより、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、FBXO3のユビキチン化機能に対する需要を増加させる可能性がある。PMAによるPKCの活性化は、FBXO3の活性を高めるもう一つの経路である。PKCが介在するリン酸化イベントは、FBXO3による基質の認識を促進する可能性があるからである。