Date published: 2025-9-13

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Fbxo12J阻害剤

一般的なFbxo12J阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7 、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、ユビキチン E1 阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4 および MLN 4924 CAS 905579-51-3。

Fbxo12J阻害剤の化学的分類には、ユビキチン・プロテアソーム系(UPS)、すなわちFbxo12Jがタンパク質のユビキチン化に関与する細胞内経路に影響を与える様々な化合物が含まれる。これらの化合物は、プロテアソーム自体を阻害してFbxo12Jが標的とするタンパク質の分解を妨げるか、あるいはE1やNEDD8活性化酵素のようなユビキチン化カスケードの上流酵素を阻害することによって、Fbxo12Jの活性に影響を与える。x000B_

MG132、ボルテゾミブ、ラクタシスチン、エポキソミシンはすべてプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害する。これはFbxo12Jの基質の蓄積につながり、間接的にタンパク質の機能に影響を与える可能性がある。PYR-41とMLN4924(Pevonedistat)はユビキチン化プロセスに必要な上流の酵素活性を標的とし、Fbxo12Jの基質タンパク質に対する機能的影響を軽減する可能性がある。Nutlin-3、Celastrol、Thalidomide、Withaferin A、Oprozomibのような化合物はすべて、UPSや関連するストレス応答の様々な側面を調節し、Fbxo12Jが作用する細胞内状況を変えたり、Fbxo12Jと相互作用するタンパク質の安定性に影響を与えることによって、間接的にFbxo12Jの活性に影響を与える可能性がある。

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