FAR2阻害剤
一般的な FAR2 阻害剤には、Cerulenin (合成) CAS 17397-89-6、R-(+)-Etomoxir CAS 124083-20-1、リパーゼ阻害剤、THL CAS 96829-58-2、TOFA（5-(テトラデシルオキシ)-2-フマル酸）CAS 54857-86-2、およびアミオダロン CAS 1951-25-3。
FAR2阻害剤の分類は、必ずしもFAR2を直接標的とするものではないが、FAR2の代謝機能に関連する広範なプロセスやシグナル伝達経路に影響を与えることができる化学物質を包含する。FAR2は脂肪酸アシル-CoAを一級脂肪アルコールに変換する脂肪酸代謝の領域で定着しているため、記載されている阻害剤は主に、基質の利用可能性と脂肪酸合成・分解機械の全体的なバランスを修正する酵素とステップを標的としている。Triacsin CやCeruleninのような化学物質は、脂肪酸代謝パイプラインの初期段階を標的とする。長鎖脂肪酸の合成と活性化を担う酵素を阻害することで、これらの化学物質はFAR2がアクセス可能な脂肪アシル-CoAのプールに影響を与える態勢を整えている。一方、エトモキシルとオルリスタットは、それぞれ脂肪酸の酸化と分解に影響を与え、細胞内の脂肪酸のバランスを間接的に調節する。
分子のフロンティアでは、GSK837149Aが標的とするステアロイル-CoAデサチュラーゼが飽和脂肪酸アシル-CoAに二重結合を導入し、FAR2が利用できる脂肪酸の性質を変化させる。さらに、アセチル-CoAカルボキシラーゼに影響を与える化合物、例えばTOFA、ソラフェンA、CP-640186などは、脂肪酸合成の主要段階に影響を与え、FAR2がその役割を果たす脂質代謝の複雑なバランスを強調している。これらの化学物質を総合すると、脂肪酸代謝の広大で相互に結びついたネットワークと、調節された場合に細胞内のFAR2の機能と役割に影響を与えることができる極めて重要なノードが示される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
脂肪酸合成酵素を阻害することによって、セルレニンはFAR2が利用できる脂肪酸を減らすことができる。 | ||||||
R-(+)-Etomoxir | 124083-20-1 | sc-208201A sc-208201 | 2 mg 5 mg | $245.00 $430.00 | ||
エトモキシルはカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ-1（CPT-1）を阻害し、FAR2に関連する脂肪酸代謝に影響を与える。 | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
オルリスタットはリパーゼを阻害し、トリグリセリドの分解に影響を与え、FAR2が利用できる脂肪酸に影響を与える。 | ||||||
TOFA (5-(Tetradecyloxy)-2-furoic acid) | 54857-86-2 | sc-200653 sc-200653A | 10 mg 50 mg | $95.00 $367.00 | 15 | |
TOFAはアセチル-CoAカルボキシラーゼを阻害し、脂肪酸合成に必要なマロニル-CoA基質を減少させ、間接的にFAR2に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
心臓への作用で知られるアミオダロンは脂質代謝にも影響を及ぼし、おそらくFAR2経路に影響を及ぼしている。 | ||||||
A 922500 | 959122-11-3 | sc-203793 | 10 mg | $265.00 | 2 | |
A922500はジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ1の強力な阻害剤であり、トリグリセリド合成に影響を与え、間接的にFAR2に関係する可能性がある。 | ||||||