FAM9C阻害剤

一般的なFAM9C阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、パルボシクリブCAS 571190-30-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM9Cの阻害剤は、様々な生化学的メカニズムによって作用し、その機能的活性を低下させる。ある種の阻害剤は、キナーゼのATP結合部位を標的とすることで、FAM9Cの活性に重要なリン酸化を阻害し、機能的阻害をもたらす。他の阻害剤は、サイクリン依存性キナーゼを標的とすることで細胞周期の進行を特異的に停止させ、G1-S転移のような重要な局面におけるFAM9Cの発現レベルを低下させることができる。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチン構造を変化させることでこのプロセスに寄与し、FAM9Cを含む遺伝子の転写を間接的に減少させる。細胞シグナル伝達経路のさらに下流では、それぞれの経路阻害剤によるPI3K/ACT経路およびMAPK/ERK経路への介入により、FAM9Cがこれらの経路に関与していると仮定して、FAM9Cの安定性や発現を低下させることができる。これは、下流タンパク質のリン酸化状態を変化させ、細胞周期制御因子に影響を与えることによって促進され、その結果、FAM9Cのレベルと機能に影響を与える。

シグナル伝達カスケードへの干渉に加えて、いくつかの阻害剤は細胞内タンパク質輸送機構を破壊し、FAM9Cの適切なプロセシングと輸送に影響を与える可能性がある。プロテアソーム活性の阻害によるプロテオスタシスネットワークの破壊もまた、ユビキチン化タンパク質の蓄積につながる可能性があり、それによってFAM9Cがユビキチン化の標的である場合、その分解経路に影響を与える。HSP90のような分子シャペロンが阻害されると、様々なクライアントタンパク質のフォールディングが損なわれる可能性があり、その中でFAM9Cが影響を受け、安定性と活性が低下する可能性がある。また、特定のファミリー内のキナーゼの阻害は、FAM9Cが関与するシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化状態を変化させ、間接的にその活性に影響を与える可能性がある。最後に、カルシウムATPアーゼの阻害を通じてカルシウムの恒常性を乱すことにより、カルシウムシグナル伝達に依存する細胞プロセスが間接的に阻害される可能性があり、FAM9Cがそのようなシグナル伝達機構に依存している場合には、FAM9Cの機能的活性に影響を及ぼす可能性がある。