FAM71E1阻害剤

一般的なFAM71E1阻害剤としては、PP242 CAS 1092351-67-1、PI-103 CAS 371935-74-9、ZSTK 474 CAS 475110-96-4、MK-2206二塩酸塩 CAS 1032350-13-2、BIX 02189 CAS 1094614-85-3が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM71E1阻害剤は、細胞骨格成分や関連するシグナル伝達経路に影響を与えることにより、FAM71E1の機能的活性を直接的または間接的に標的とする化合物の一種である。ラトルンクリンAとサイトカラシンDは、それぞれアクチンに直接結合し、アクチンの重合を阻害したり、脱重合を引き起こしたりする。これらの作用により、アクチン細胞骨格構造が損なわれ、細胞内におけるFAM71E1の役割が阻害される。ML-7とY-27632は、MLCKやROCKのようなキナーゼを阻害する。これらのキナーゼは、アクチン-ミオシン相互作用とアクチンフィラメントの安定性を駆動するリン酸化イベントに極めて重要である。これらのリン酸化事象を阻害することにより、FAM71E1は適切に機能する細胞骨格に依存しているため、これらの阻害剤は間接的にFAM71E1の機能阻害につながる可能性がある。

同様に、ブレビスタチンによるミオシンII ATPアーゼ活性の阻害は、アクチンを介する細胞プロセスを変化させ、それによりFAM71E1阻害剤は、細胞骨格成分および関連するシグナル伝達経路に影響を与えることにより、FAM71E1の機能的活性を直接的または間接的に標的とする化合物のクラスである。ラトルンクリンAとサイトカラシンDは、それぞれアクチンに直接結合し、アクチンの重合を阻害したり、脱重合を引き起こしたりする。これらの作用により、アクチン細胞骨格構造が損なわれ、細胞内におけるFAM71E1の役割が阻害される。ML-7とY-27632は、MLCKやROCKのようなキナーゼを阻害する。これらのキナーゼは、アクチン-ミオシン相互作用とアクチンフィラメントの安定性を駆動するリン酸化イベントに極めて重要である。これらのリン酸化事象を阻害することにより、FAM71E1は適切に機能する細胞骨格に依存しているため、これらの阻害剤は間接的にFAM71E1の機能阻害につながる可能性がある。