FAM71E1 アクチベーター

一般的なFAM71E1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM71E1は、様々な細胞内シグナル伝達経路やメカニズムを通して、タンパク質の活性に影響を与えることができる。例えばフォルスコリンは、ATPからcAMPへの変換を触媒するアデニルシクラーゼを直接標的とする。cAMPレベルの急上昇は、FAM71E1をリン酸化する重要な酵素であるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、FAM71E1の活性化につながる。同様に、細胞膜を容易に透過するcAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPは、細胞内のPKA活性を上昇させ、FAM71E1のリン酸化と活性化をさらに促進する。エピネフリンもまた、アドレナリン受容体に関与してcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化してFAM71E1のリン酸化過程を促進する。一方、IBMXは、cAMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによって間接的にcAMPレベルを上昇させ、これもPKAを介したリン酸化を介してFAM71E1の活性化に寄与する。

その他の作用機序としては、細胞内のカルシウムレベルの操作やタンパク質ホスファターゼの阻害が挙げられる。イオノマイシンは、カルシウムイオノフォアとして作用することにより、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、このキナーゼがFAM71E1をリン酸化して活性化する可能性がある。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、同様の方法でカルシウムのホメオスタシスを破壊し、カルシウムを介するシグナル伝達経路を介してFAM71E1を活性化する可能性がある。オカダ酸とカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害することにより、リン酸化タンパク質の蓄積を引き起こし、FAM71E1を活性化状態に維持する。PMAは、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化を通して作用し、FAM71E1をリン酸化することができるが、これは特定の細胞状況と制御機構に依存する。最後に、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化するアニソマイシンと、カルシニューリンを阻害するシクロスポリンAは、細胞内のリン酸化ダイナミクスを変化させ、FAM71E1の活性化につながる。それぞれの化学物質は、異なる分子作用を通して、タンパク質の機能を制御する翻訳後修飾であるリン酸化を介してFAM71E1の活性を変化させることに収束する。