FAM47B阻害剤

一般的なFAM47B阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ソラフェニブCAS 284461-73-0、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FAM47Bの阻害剤は、最終的にタンパク質の機能抑制に収束する様々な分子メカニズムを通してその効果を発揮する。例えば、キナーゼ阻害剤は、FAM47Bをリン酸化するキナーゼのATP結合部位を標的とし、FAM47Bの活性化とそれに続く細胞作用を阻止する。このクラスの阻害剤は、タンパク質の活性に重要なリン酸基の移動を止めるので、特に効果的である。他の阻害剤は、FAM47Bが関与する特定のシグナル伝達カスケードを阻害することによって作用する。例えば、ERK経路の上流制御因子であるMEK1/2の機能を阻害する分子もある。FAM47Bの活性はERKシグナルによって調節されると考えられているので、MEK1/2の阻害はFAM47Bの活性低下につながる。同様に、PI3K/ACT経路を阻害する分子は、重要な細胞の生存と増殖のシグナル伝達経路を妨害し、FAM47Bのようなタンパク質に下流の影響を及ぼし、結果としてタンパク質の活性を低下させる。

さらに、FAM47Bの化学的阻害は、その機能に間接的に影響するシグナル伝達分子や経路をさらに標的とすることで達成できる。例えば、JNKやp38 MAPキナーゼ阻害剤は、FAM47Bの活性を調節すると思われるストレス応答経路を抑制する。これらの経路を阻害することにより、阻害剤はタンパク質の活性を低下させることができる。ある種の阻害剤は、タンパク質合成と細胞増殖の中心であるmTOR経路にも焦点を当てている。mTORを阻害することにより、これらの分子はFAM47Bを含むタンパク質合成経路をダウンレギュレートし、細胞内での活性を低下させることができる。オーロラキナーゼのような他のキナーゼの阻害は、細胞分裂過程に影響を及ぼし、これは有糸分裂中のFAM47Bの制御に重要である可能性がある。