FAM47A アクチベーター

一般的なFAM47A活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FAM47A活性化物質には、様々な生化学的経路を標的とする多様な化合物が含まれ、最終的にはFAM47A活性の調節に集約される。ある種の活性化剤は、cAMPのようなセカンドメッセンジャーの細胞内濃度を上昇させることによって作用し、その後プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAは、FAM47Aを含む細胞内の基質をリン酸化し、他のシグナル伝達物質との機能的相互作用を高める。他の化合物は、cAMPの分解を阻害することにより、間接的にPKA活性とFAM47Aを活性化するリン酸化を促進し、同様の結果をもたらす。さらに、活性化因子の中には、プロテインキナーゼC（PKC）に直接関与するものもある。PKCは、FAM47Aを含む多くのタンパク質をリン酸化するキナーゼであり、細胞環境におけるFAM47Aの機能を調節する可能性がある。

細胞内カルシウム濃度はFAM47A活性のもう一つの重要な調節因子であり、特異的な活性化因子はカルシウム濃度を上昇させることによって機能し、それによってFAM47Aをリン酸化し活性化するカルシウム依存性キナーゼを誘発する。細胞膜を横切ってカルシウムを輸送するイオノフォアは、このカルシウム流入に寄与し、その結果、FAM47Aに影響を与えるカルシウム依存性シグナル伝達カスケードが活性化される。さらに、プロテインホスファターゼの阻害は、細胞内のリン酸化状態を持続させ、活性化リン酸基の除去を防ぐことにより、FAM47Aの活性化を継続させる。MAPK経路やPI3K/ACT経路のような主要なシグナル伝達経路内の特定のキナーゼを阻害することは、FAM47Aを含む代替経路やタンパク質の活性化を促進する代償的なシフトを引き起こす可能性があり、それによって細胞の恒常性が確保される。