FAM26E阻害剤

一般的なFAM26E阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、U-0126 CAS 109511-58-2およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM26Eの化学的阻害剤は、このタンパク質のリン酸化と活性制御に関与する様々なシグナル伝達経路とキナーゼを標的とすることで機能する。スタウロスポリンは、幅広いキナーゼ阻害剤として機能する。つまり、FAM26Eのリン酸化に関与する幅広いキナーゼを阻害することができ、FAM26Eの阻害につながる。LY294002とWortmanninは、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を特異的に阻害する。PI3Kは、FAM26Eを制御する可能性のあるものを含め、いくつかの細胞プロセスに関与することが知られている。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はFAM26Eの機能的活性に寄与しうる下流の標的の活性化を妨げる。

さらに、U0126とPD98059は、ERK経路の上流制御因子であるMEK1/2酵素を標的とする。これらの経路は、FAM26Eのリン酸化に直接関与する可能性があり、U0126およびPD98059によるこれらの阻害は、ERKおよび潜在的にFAM26Eの機能制御に関与する他のキナーゼの活性化を妨げる。同様に、SB203580は、細胞ストレス応答に関与するp38 MAPキナーゼに作用し、これを阻害することにより、FAM26Eの活性に必要なリン酸化事象を阻害することができる。SP600125は、FAM26Eの活性化に関与している可能性のあるc-Jun N末端キナーゼ（JNK）経路を阻害し、その阻害につながる。ラパマイシンは、mTOR経路を阻害することにより、中心的な細胞増殖シグナル伝達カスケードを破壊し、FAM26Eも関与している可能性がある。PP2はSrcファミリーのチロシンキナーゼを阻害し、これがFAM26Eのリン酸化に関与していれば、FAM26Eを直接阻害することになる。最後に、Bisindolylmaleimide IとGö 6983は、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤であり、PKCの阻害がFAM26Eの機能阻害につながる可能性がある。K252aはまた、PKC、PKA、PKGのようなプロテインキナーゼを標的としており、これらがFAM26Eの制御に関与していれば阻害され、FAM26Eの活性低下につながる。