FAM214A阻害剤

一般的なFAM214A阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM214Aの化学的阻害剤は様々なメカニズムで機能し、タンパク質が関与するシグナル伝達経路を破壊する。WortmanninとLY294002は、Aktシグナル伝達経路の上流活性化因子であるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）経路を直接標的とする阻害剤である。PI3K/Akt経路は多くの細胞プロセスに必須であるため、WortmanninまたはLY294002でこの経路を阻害すれば、FAM214Aが下流の構成要素であると仮定して、機能阻害につながるであろう。TriciribineもAkt経路を標的とするが、Aktそのものを特異的に阻害することによって阻害する。同様に、U0126とPD98059はMEK1/2の阻害剤として機能し、MAPK/ERK経路の活性化を阻止する。もしFAM214Aがこの経路の下流で機能するならば、これらの阻害剤の使用はその活性を阻害するであろう。

さらに、ラパマイシンはFKBP12に結合することにより、細胞成長と増殖の調節因子であるmTOR経路を阻害する。このことは、FAM214AがmTORシグナル伝達に関係していれば、FAM214Aの阻害につながるであろう。SB203580とSP600125はストレス応答経路に注目し、前者はp38 MAPキナーゼを阻害し、後者はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害する。これらのキナーゼの阻害は、もしFAM214Aが細胞のストレス反応に関連しているならば、その機能に影響を与えるであろう。さらに、ソラフェニブとスニチニブは細胞シグナル伝達に関与する複数のキナーゼに作用し、ソラフェニブはMAPK/ERK経路のRafキナーゼを標的とし、スニチニブは受容体チロシンキナーゼを阻害する。これらの経路の阻害は、細胞シグナル伝達に関連するFAM214Aの機能に影響を及ぼすであろう。最後に、ダサチニブとエルロチニブは様々なチロシンキナーゼを標的とし、ダサチニブはSrcファミリーキナーゼを阻害し、エルロチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを標的とする。これらのキナーゼとその関連経路の阻害は、FAM214Aがこれらのキナーゼによって制御されるシグナル伝達経路に関与している場合、FAM214Aの機能阻害につながる可能性がある。